2017美国靶向药更新汇总（乳腺癌篇）

乳腺癌的治疗近年来取得了长足的进展，随着新药物的研发，新技术的问世，患者的生存期和生活质量都有了明显改善，很多患者可以在5年，10年甚至更多年的时间里保持较好的状态。近期，全球肿瘤医生网总结了2017年各癌种的靶向药物，今天将给大家讲解乳腺癌的13种靶向药物：

乳腺癌靶向药更新汇总（2017）

疾病名称

药物靶点

靶向药物名称

美国上市时间

中国是否上市

乳腺癌

Palbociclib(帕博西尼)

2015

否

CDK4/6

ribociclib (Kisqali)

2017

Her2 (Neu, ErbB2)

Ado-trastuzumab emtansine(T-DM1)

2013

Pertuzumab(帕妥珠单抗)

2012

Trastuzumab(曲妥珠单抗)

1998

是

Lapatinib(拉帕替尼)

2007

Her1 (EGFR, ErbB1)

mTOR

Everolimus(依维莫司)

2009

他莫昔芬（Nolvadex）

1993

托瑞米芬（Fareston）

2005

氟维司群（Faslodex）

2002

芳香酶

阿那曲唑，anastrozole (Arimidex)

1995

依西美坦，exemestane (Aromasin)

1997

来曲唑， letrozole (Femara)

曲妥珠单抗（Herceptin）

通用名：赫赛汀

英文名：Trastuzumab

分子结构名：曲妥珠单抗

主要适用症：HER2阳性的转移性乳腺癌

产地：罗氏

曲妥珠单抗在1998年被美国FDA批准。

HER2 +乳腺癌细胞具有比正常乳腺细胞更多的HER2受体（在细胞表面发现的特定蛋白质）。具有太多的HER2受体可能使癌细胞生长和分裂更快，产生更多的HER2 +癌细胞。HER2 +乳腺癌被认为是侵略性的，因为它迅速增长和传播。

曲妥珠单抗是针对HER2基因阳性的乳腺癌患者的单克隆抗体靶向药。它通过静脉或者皮下注射，可以与化疗同时进行。它通过和HER2受体集合，抑制肿瘤细胞的分裂。

拉帕替尼，lapatinib (Tykerb)

通用名：泰立沙

英文名：Lapatinib

分子结构名：拉帕替尼

主要适用症：晚期或转移性乳腺癌

产地：葛兰素史克

拉帕替尼（lapatinib）于2007年被美国FDA批准治疗晚期乳腺癌。它是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。

拉帕替尼联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.

拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。Lapatinib是针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂,继曲妥珠单抗(赫赛汀)后的第2个乳腺癌分子靶向新药, 针对HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效，对乳癌脑转移亦有效。

依维莫司（Afinitor）

通用名：飞尼妥

英文名：Everolimus

分子结构名：依维莫司

主要适用症：激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性患者

产地：瑞士诺华

依维莫司是人体雷帕霉素靶蛋白mTOR的小分子抑制剂，于2009年被美国FDA批准治疗肾癌，于2012年被FDA批准与依西美坦Exemestane联合治疗激素受体阳性，HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。

依维莫司结合其蛋白受体FKBP12，其直接与mTORC1相互作用，抑制其下游信号传导。因此，编码与细胞周期和糖酵解过程相关的蛋白质的mRNA受损或改变，并且肿瘤生长被抑制。

因此，携带mTOR阳性以及激素受体阳性，HER2基因阴性的乳腺癌患者可以考虑依维莫司。

通用名：诺瓦得士

英文名： Nolvadex(Tamoxifen Tablets)

分子结构：他莫昔芬

主要适用症：晚期乳腺癌和卵巢癌

产地： AstraZeneca

他莫昔芬现在可以被用来治疗雌性激素受体ER阴性或者阳性的乳腺癌患者（早期和晚期），而且同样适用于男性乳腺癌患者。同时，他莫昔芬还可以用来作为乳腺癌高危人群（如BRCA基因突变）的预防。

他莫昔芬十分廉价，在发展中国家每天的用药花费不到2块钱（人民币）。临床治疗乳腺癌，无进展生存率一般在30%作用，雌激素受体阳性患者疗效较好（49%），阴性患者疗效差（7%）。绝经前和绝经后患者均可使用，而绝经后和60岁以上的人较绝经前和年轻患者的效果为好。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效好，骨和内脏转移的效果差。

雌激素受体阳性，年龄较大，皮肤、淋巴结和软组织转移的乳腺癌患者更推荐考虑他莫昔芬。

通用名：法乐通

英文名：ToremifeneCitrateTablets

分子结构名：托瑞米芬

主要适用症：转移性乳腺癌

产地：Orion Corporation

托瑞米芬可以产生抗雌激素作用。它通过阻止雌激素对某些身体组织（包括乳腺组织）的影响起作用。这有助于阻止雌激素活化肿瘤的生长。治疗绝经期女性乳腺癌与雌激素依赖性肿瘤或未知肿瘤。它也可以用于您医生确定的其他条件。

因此，雌激素含量过高的乳腺癌患者，可以考虑托瑞米芬。

通用名：芙仕得

英文名：FulvestrantInjection

分子结构名：氟维司群

主要适用症：激素受体阳性转移性乳腺癌

产地：德国Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG

氟维司群于2002年被美国FDA批准，是一种用于治疗激素受体阳性的晚期乳腺癌的药物，它也可以与palbociclib联用，治疗激素受体阳性，HER2基因阴性的晚期乳腺癌。氟维司群通过肌肉注射给药。

氟维司群是一种选择性雌激素受体降解剂，它通过结合雌激素受体使其降解，进而使肿瘤细胞凋亡。

因此雌激素分泌量含量过高的乳腺癌患者，更推荐考虑氟维司群。

注意：有肾衰竭或者怀孕的女性患者，请勿使用此药。

通用名：瑞宁得

英文名：anastrozole

分子结构名：阿那曲唑

主要适用症：

适用于经他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。绝经后妇女雌激素阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。对雌激素受体阴性的病人，若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

产地：AstraZeneca

阿那曲唑于1995年被美国FDA批准治疗晚期乳腺癌。阿那曲唑是一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，阿那曲唑对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

阿那曲唑适用于经他莫昔芬及其它抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用阿那曲唑。

通用名：阿诺斯

英文名：Aromasin (Exemestane Tablets)

分子结构名：依西美坦

主要适用症：他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

产地：Pfizer Italia s.r.l.

依西美坦于1997年10月被美国FDA批准治疗晚期乳腺癌。它是第二代芳香酶抑制剂，用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助治疗。

本品为第二代芳香酶抑制剂.它能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活,从而阻止雌激素的生物合成.临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助疗法,疗效确切,耐受性好,副作用相对较少。

通用名：弗隆

英文名：Letrozole

分子结构名：来曲唑

治疗绝经后晚期乳腺癌（雌激素受体、孕激素受体阳性者或受体状况不明者），多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗；用于局部晚期或扩散的绝经后乳腺癌的一线治疗；

用于接受过他莫昔芬标准辅助疗法5年的绝经后乳腺癌患者的延伸性辅助治疗；

用于激素阳性的乳腺癌早期患者的术后辅助治疗

产地：诺华

2005年12月英国药品和保健品监管机构批准瑞士诺华公司生产的来曲唑(弗隆)被用于治疗乳腺癌患者，允许其用于经手术治疗的、绝经后激素阳性的早期侵袭性乳腺癌患者。

体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。

帕妥珠单抗，pertuzumab (Perjeta)