抗肿瘤药艾乐替尼(alecensa)是一个强效和高度选择性的ALK酪氨酸激酶抑制剂有IC50 1.9 nM[65,66]。更重要的是,艾乐替尼(Alectinib)对L1196M它是在ALK基因中常见继发性突变之一导致对克唑替尼耐药有活性。
临床试验表明,肺癌靶向药Alecensa对这些患者的肺部原发肿瘤和脑内转移瘤均有抗肿瘤疗效。
常见的艾乐替尼的副作用是疲劳、便秘、肿胀(水肿)和肌肉疼痛(肌痛)。此外,Alecensa还可能会导致严重的副作用,如肝脏疾病、严重或危及生命的肺部炎症、心跳过慢以及严重的肌肉疾病。Alecensa治疗可能会使患者在暴露于阳光下时被晒伤。
Alecensa的获批为不再对克唑替尼治疗敏感的ALK阳性NSCLC患者提供了一种新的治疗选择。