阿法替尼作为全球首个不可逆EGFR肺癌靶向药，在中国获批之前已在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者。阿法替尼作为全球首个不可逆EGFR肺癌靶向药，在中国获批之前已在70多个国家被批准用于治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者。
EGFR基因的结构来看，除了两个主要的突变位点以外，其实还可能会有其他的突变，称为罕见突变，发生的概率大概有10%。
这些罕见突变对于易瑞沙、特罗凯的敏感性并不是很理想，多个临床试验的结果不是很一致。那么有没有办法呢，答案是肯定的，就是即将在中国大陆上市的阿法替尼。阿法替尼与EGFR结合是不可逆的，这个与易瑞沙、特罗凯不同，那些药物结合上后还可以再分开，也就是可逆的抑制。
而阿法替尼是不可逆的抑制剂，更为特别的是阿法替尼可以同时抑制EGFR和HER2两个靶点，是一种双重的抑制剂，当然这些特点也决定了它的副作用较大。阿法替尼的代号也叫2992，是被划分为第二代EGFR TKI。第二代药物虽然抑制新蛋白突变能力更强，它抑制正常EGFR的能力也第一代药物更强，因此出现的副作用也更严重，这直接影响了对病人的给药剂量和频率。由于剂量比理想状态低，因此对肿瘤的抑制作用很有限。
关键问题是，这个号称第二代肺癌靶向药的阿法替尼，在40mg临床量上，对T790M的抑制并不是很强。但通常服用一代靶向药易瑞沙、特罗凯1~2年后，几乎所有患者都会对一代靶向药物产生耐药性，如果肿瘤快速进展，就需要换药了。
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