通用名:阿比特龙
英文名:abiraterone
商品名:ZYTIGA
适应证和用途
阿比特龙是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。 (1)
剂量和给药方法
推荐剂量:阿比特龙 1,000 mg口服给予每天1次与泼尼松联用5 mg口服给予每天2次。必须空腹服用阿比特龙。在服用阿比特龙 剂量前至少2小时和服用阿比特龙剂量后至少1小时不应消耗食物。
(1)对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者,减低阿比特龙开始剂量至250 mg每天1次。
(2)对治疗期间发生肝毒性患者,不用阿比特龙直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止阿比特龙。
剂型和规格
250 mg片
禁忌证
妊娠或可能成为妊娠妇女禁忌用阿比特龙。
警告和注意事项
(1)盐皮质激素过量:有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中阿比特龙的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压,血清钾和液体潴留症状。
(2)肾上腺皮质功能不全:监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前,期间和后可能适应增加皮质激素剂量。
(3)肝毒性:肝酶增加曾导致药物中断,剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整,中断或终止阿比特龙给药。
(4)食物影响:必须空腹服用阿比特龙。当与食物同时服用醋酸阿比特龙[abiraterone acetate]阿比特龙的暴露(曲线下面积)增加达10倍。
不良反应
最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良,和上呼吸道感染。
药物相互作用
阿比特龙是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄,避免阿比特龙与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗,小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。
特殊人群中使用
在基线严重肝受损(Child-Pugh类别 C)患者中不要使用阿比特龙。