Pan-TRK抑制剂entrectinib（RXDX101）在多种局部晚期或转移性实体瘤类型中同时进行测试，作为携带涉及NTRK1/2/3、ROS1或ALK基因的融合患者的治疗。
第二阶段多中心STARTRK-2篮式试验（NCT02568267）根据患者的肿瘤类型和基因融合对患者进行分层。在2项I期临床试验中，研究人员检测了entrectinib的安全性和有效性，并证实了在多种肿瘤类型中的强大活性。试验表明，该药物耐受性良好，一般不良事件（AE）可逆、可控。
总之，STARTRK-2由9个组组成，患者将接受单药entrectinib治疗。非小细胞肺癌（NSCLC）有3个分层：根据患者是否存在NTRK1 / 2/3或ROS1重排，或ALK或ROS1重排疾病与只有进展中枢神经系统（CNS）。有3个用于转移性结直肠癌（CRC）的组，3个用于其他实体瘤，根据患者是否具有NTRK1/2/3，ROS1或ALK重排（图），将患者分配到每种肿瘤类型的组别中。
另一种TRK抑制剂larotrectinib（LOXO-101）也显示了脑膜渗透性。在一项成人患者的I期临床试验中，1例TRK融合阳性非小细胞肺癌患者脑内有一个非靶向病灶消退。此外，在儿科I期研究中，1例TRK融合阳性多次治疗失败的多形性胶质母细胞瘤患者显示了larotrectinib的放射学和临床反应。
Entrectinib是一种ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。NTRK1/2/3重排，编码TRK蛋白的基因，以及ROS1和ALK重排发生在多种类型的癌症中，尤其是一些不太常见的恶性肿瘤，例如成胶质细胞瘤、斯皮兹黑素瘤、胆管癌和乳头状瘤甲状腺癌。该药物在浓度下也具有活性，允许每天一次给患有相关基因融合的患者使用。
http://www.onclive.com/publications/oncology-live/2018/vol-19-no-3/clinical-testing-of-pantrk-inhibitor-progresses-across-multiple-tumor-types?utm_source=OncliveHomepage&utm_medium=button&utm_campaign=Pan-TRK
首页
咨询
方舟新药
营养商城