大多数GEP-NET表达高浓度的生长抑素受体亚型2(sst2)。因此,这些受体已成为影像学和治疗这些肿瘤的主要目标。目前,用于诊断成像的镓-68(68Ga)-DOTATOC / -TATE和用于治疗的l -177(177Lu)-DOTATOC / -TATE被配对用于NETs的诊断和治疗。
临床前和初步临床证据表明,新型放射性标记示踪剂68 Ga-OPS202具有比sst激动剂如68 Ga-DOTATOC具有更好结合的潜力。这项首次人体1/2期研究包括12例高分化GEP-NET患者。该研究显示68Ga-OPS202从血液中迅速清除,特别是在肝脏和胃肠道中。
尽管68Ga-OPS202的有效剂量与其他68Ga标记的生长抑素类似物相当,但它的生物分布剂量在肝、胃肠道、胰腺、肺和脾脏有明显的差异。68 Ga-OPS202的较低器官剂量和示踪剂摄取,特别是在胃肠道和肝脏中,具有临床相关性,因为在原发肿瘤或肝转移的GEP-NETs它可以改善成像对比度(肿瘤背景比)和检测灵敏度,对于患者来说重要的是68Ga-OPS202有良好的耐受性和安全性。
68Ga-OPS202可能是当前放射性标记的生长抑素激动剂在临床上用于神经内分泌肿瘤患者的PET / CT成像的有利替代物,68Ga-OPS202是177Lu-OPS201靶向放射性核素治疗的理想伴侣。
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