肺癌靶向HER2新药紧锣密鼓研究中

2018-11-084300

HER2基因是众所周知的乳腺癌驱动因子，占20%的乳腺癌患者，同时3％的肺癌也发现HER2，乳腺癌HER2靶向药有曲妥珠单抗和拉帕替尼，但目前还没有经过批准的HER2靶向治疗肺癌。

近日，在第30届年度EORTC-NCI-AACR分子靶向和癌症治疗研讨会上发表的科罗拉多大学癌症中心研究显示了针对HER2驱动的肺癌创新策略的希望。Tarloxotinib是一种有效的HER2 / EGFR抑制剂，其独特之处在于该药物仅在低氧条件下变得活跃，例如肿瘤组织中常见的那些。通过将有效的HER2 / EGFR抑制剂与肿瘤特异性靶向机制配对，研究人员表明，对于肺癌细胞系，tarloxotinib比最成功的HER2 / EGFR抑制剂更具活性，对周围健康组织的影响极小。

目前的研究表明，在健康的高氧组织中，身体需要大约一个小时的时间才能清除一半tarloxotinib分子。在低氧肿瘤组织中，清除时间约为80小时。这使得tarloxotinib在低氧条件下的活性比在正常氧条件下高50倍。低氧条件，又名“缺氧”，是癌症的标志，其中肿瘤组织的生长常常超过向肿瘤提供血管生长所需的氧气。

但是，治疗HER2 / EGFR肺癌所需的此类抑制剂药物浓度如此之高，以至于这些药物副作用太多而无法在临床上发挥作用。需要采取办法来解决这个问题，使得该类抑制剂能够早日应用于临床。

https://medicalxpress.com/news/2018-11-tarloxotinib-her2-barrier-lung-cancer.html

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