临床上不少使用靶向药物的患者服用一段时间后失效便会产生各种各样的困惑。其实，大多数药物都会产生耐药性，包括靶向药物在内。”分子靶向药物是通过抑制肿瘤细胞的生长，最后使其死亡来达到治疗目的的。各种特定的分子靶向药物是针对某种癌细胞的某一个蛋白、某一个分子起作用的，只能抑制肿瘤生长的一条通路而已。当一条通路受到抑制时，肿瘤细胞会不断自寻“生路”，选择其他通路合成自身生长所需要的物质，久而久之可使分子靶向药物失去作用，即产生耐药性。例如，治疗肺癌的靶向药物TLI抑制剂的中位有效期是9~13个月，基本上每个病人迟早都会出现耐药。
另一个常见的困惑是：为什么患同一种病，服用同样一种药，有的人有效，有的人却无效，对于特定的靶向药物，使用前应做相关的基因检测，弄清楚患者体内的肿瘤细胞上是否有符合相关靶向药物“打击”的位点。有了“敏感”的靶点，药物才能起效。另外，靶向药物在肿瘤的治疗中是前进了一步，但仍然有许多未知的因素制约着它的发展，因此，即使起效后也可能由于各种复杂的原因而失效。
提醒：滥用靶向药小心人财两空
近十年来，靶向治疗的科研和临床似乎已经超越了所有肿瘤研究的风头，学术推广和商业营销一浪高过一浪，推出新药的速度和临床运用的数量史无前例的高涨。
目前国内对靶向药物的使用已出现滥用的苗头，有医生方面对适应症把握不严的原因，临床上有不少该做的基因检测没认真做便随便用药的例子;另一方面，病人自身受某些药商夸大宣传的影响，将其当作救命“神药”，对疗效寄以过高的期望。事实上，目前国内外大量临床研究证实，使用分子靶向药物，患者的用药缓解率为20%~50%，中位生存期延长5~15个月。但靶向药物是癌症药物中最昂贵的，病人服用一个月花费常需数万元。受癌症折磨的家庭到最后病急乱用药的现象并不少见，甚至抱着“死马当活马医”的想法，砸锅卖铁，钱花了不少，药用了却没多大效果，最后落得人财两空。
客观来讲，这类药物对适用的人群能起到一定的治疗作用，但并非像某些夸大宣传所吹嘘的那样安全有效，靶向药物的滥用不仅已经影响了癌症病人的规范治疗和基本治疗，还会拉低分子靶向药物本身的疗效，并增加其副作用。诊治过因为靶向治疗药物造成的肺纤维化和心功能衰竭等严重副作用的病人，皮疹、恶心、呕吐和腹泻等发生率也并不低。
以上简单的了解了靶向药物治疗癌症的耐药性问题，这也是靶向药物存在的一个问题，在刚使用靶向药物的时候，治疗的效果是非常不错的，但是随着时间的推移，靶向药物耐药性的问题会逐渐的显现，患者在使用靶向药物以后，药效就不再显得那么明显了。
