靶向肺癌EGFR外显子20插入(ex20ins)突变的EGFR抑制剂Mobocertinib(TAK-788)最新数据公开
参考奥希替尼已经获批的适应症，第三代EGFR抑制剂在初治以及第一、二代EGFR抑制剂耐药的非小细胞肺癌患者中均有比较好的疗效。但不可忽视的，有一部分EGFR突变的患者，对于EGFR抑制剂存在原发耐药的可能。
EGFR外显子20插入(ex20ins)突变亚型就是这些原发耐药突变中的一种。从机制上来说，ex20ins同样是可能导致第三代EGFR抑制剂原发耐药的原因。即使是奥希替尼，对于这一亚型的患者的疗效也同样不理想，并未能将这类亚型纳入适应症范围。
目前尚无获批额靶向治疗方案可以有效针对EGFR ex20ins突变，但随着靶向治疗研究的发展，越来越多的新药开始向这一“拦路虎”发起了进攻。
本届ASCO大会上，EGFR ex20ins抑制剂Mobocertinib(TAK-788)公开了最新研究数据。
缓解率28%,病控制率78%
截至2020年11月1日，试验共分析了114例接受过前线铂类化疗的患者，以及来自EXCLAIM安全性试验的96例患者的数据。
在接受过铂类化疗的患者中，TAK-788治疗的整体缓解率为28%，疾病控制率为78%，中位缓解持续时间达到了17.5个月，中位无进展生存期7.3个月。
在EXCLAIM安全性试验中，患者的疾病控制率同样达到了60%;此外，基线存在脑转移的患者疾病控制率也达到了76%。
治疗难点,是研发新重点
EGFR ex20ins这一驱动基因突变亚型的重要性与难治性已经得到了充分的重视。
根据年初的世界肺癌大会(WCLC)上公开的统计数据，在现实世界治疗条件下，接受EGFR抑制剂治疗的ex20ins突变患者中位无进展生存期仅有2.86个月，中位总生存期7.46个月，远远短于其它EGFR突变亚型患者的10.45个月和25.49个月。
部分研究同样证实，与无驱动基因的患者相比，EGFR ex20ins接受化疗的生存期较好，但接受免疫治疗的效果非常不理想。
基于此，越来越多的药企将这一靶点的药物研发纳为重点，一段时间的筹备之后，大量新药以井喷般的气势走入临床。患者的选择越来越丰富，即使新药尚未上市，也可以通过参与临床试验提前接受治疗。
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