瑞波西利药物介绍
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，其中约70%为激素受体阳性（HR+）和人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的亚型。内分泌治疗是HR+/HER2-乳腺癌的主要治疗手段，但由于肿瘤细胞周期调控异常，部分患者会出现内分泌耐药。
CDK4/6抑制剂是一类能够阻断肿瘤细胞周期进程的靶向药物，与内分泌治疗联合应用能够显著提高HR+/HER2-乳腺癌患者的无进展生存期和总生存期。
凯丽隆®是中国首个且目前唯一一款在晚期乳腺癌一线治疗领域覆盖绝经前/围绝经期、绝经后人群的CDK4/6抑制剂
凯丽隆®是全球迄今唯一一种被证实与不同内分泌药物联合，在HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌中具有明确的、有统计学意义的总生存期获益的CDK4/6抑制剂。凯丽隆®联合内分泌治疗全面生存获益的数据，使得其在《中国晚期乳腺癌规范治疗指南（2022版）》获得强调。
瑞波西利简要说明书：
药品中文名：瑞波西利
药品英文名：Ribociclib
药品中文商品名：凯丽隆®
药品英文商品名：Kisqali
药品别名：琥珀酸瑞波西利片，瑞博西林，瑞博西尼，瑞博西利，击癌利，kryxana，瑞博西尼，瑞博西利，瑞博西林，利柏西利
规格剂量：200mg*63片/盒，
靶点：CDK4 CDK6
生产厂家：诺华制药
中国上市：2023年1月国内获批上市
医保报销：未纳入医保，不能医保报销
医保适应症/医保报销条件：不能医保报销
琥珀酸瑞波西利片 凯利隆
适应症：与芳香化酶抑制剂联合用药，作为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌绝经前或围绝经期女性患者的初始内分泌治疗，使用内分泌疗法治疗时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。
国内首个且目前唯一被批准用于绝经前/围绝经期乳腺癌患者初始治疗的CDK4/6抑制剂
用法用量：
1、瑞博西利的推荐口服剂量为600毫克。连续21天每天一次，停止服用7天，28天为一个周期，可以单独服用或与食物一起服用。
2、瑞博西利每天与来曲唑联合使用一次，整个周期为28天。来曲唑的剂量参考完整的处方。如果它与其他芳香酶抑制剂联合使用，请参考中药物的完整处方信息。
3、患者应每天大约在同一时间服用本品和来曲唑，最好是早上服用。
4、如果患者服药后呕吐或忘记服药，则无需在同一天再次服药。下一剂应该每天同一时间服用即可。瑞博西利片剂应整粒吞咽，吞咽前不得咀嚼、压碎或裂开。如果破损，那么请勿服用。
常见不良反应：中性粒细胞减少、白细胞减少、肝酶升高、QT间期延长、感染等。应在治疗前和治疗期间定期进行血常规、肝功能、心电图等检查，并根据情况调整剂量或中断治疗。
副作用：中性粒细胞增多、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛、背痛。
严重副作用：骨髓抑制:中性粒细胞减少症59.3%，白细胞减少症21%，积极治疗后可以改善。
耐药性：瑞博西利耐药后，用同种类的靶向药哌柏西利和玻马西林进行替换，应该算是最顺理成章的选择。靶点不变，不用基因检测。药物作用机制相同，化合物成分不同，还能够延续原有的联合用药方案，优点非常多。
瑞波西利有哪些版本：
原研药：
中国大陆-Novartis-Ribociclib-Kisqali-诺华制药-凯丽隆-瑞波西利
中国台湾版-诺华制药-利柏西利-擊癌利-Novartis-Ribociclib-Kisqali
印度版-诺华制药-利柏西利-Novartis-Ribociclib-kryxana
仿制药：
孟加拉碧康制药-利柏西利-Beacon Pharma-Ribociclib-Ribotix
孟加拉海湾制药-利柏西利-Junphar Pharma-Ribociclib-HER-2N
琥珀酸瑞波西利片优势：
1、无论患者的疾病分期、绝经状态或淋巴结状态如何，凯丽隆®（琥珀酸瑞波西利片）是首个也是唯一一个在更广泛的HR+/HER2-早期乳腺癌症患者中展现一致性临床获益的CDK4/6抑制剂
2、所有次要终点的结果一致，包括无远处转移生存期和无复发生存期，总生存期也呈现改善趋势
3、凯丽隆®400毫克的给药方案显示了良好的安全性，症状性不良事件发生率低，治疗三年内对剂量调整的需求有限。
总体而言，NATALEE研究的结果显示：能从CDK4/6抑制剂辅助治疗获益的患者数，有望增加一倍以上
哪些患者符合吃瑞波西利：
1、所有2b期及3期内分泌型乳腺癌患者；
2、所有2a期淋巴结1-3枚或低分化的内分泌型乳腺癌患者；
3、2a期无淋巴结转移，中分化，但伴有ki67≥20%、21基因检测≥26分、其他多基因检测（12、pam50、70）高风险 这三个危险因素其中之一的内分泌型乳腺癌。
瑞波西利药理作用：
CDK4/6是细胞周期调控的关键酶，能够与细胞周期依赖性激酶（cyclin）结合，形成活化复合物，促进细胞从G1期进入S期，从而推动DNA复制和细胞增殖。
在正常细胞中，CDK4/6活性受到多种因素的调节，如雌激素受体（ER）、细胞周期抑制因子（如p16、p21、p27等）、细胞周期检查点蛋白（如p53、Rb等）等。
然而，在HR+/HER2-乳腺癌中，这些调节因素往往发生异常变化，导致CDK4/6过度活化，促进肿瘤细胞无序增殖，并且降低对内分泌治疗的敏感性。
瑞波西利是一种高度选择性和有效性的口服CDK4/6抑制剂，能够与ATP竞争性结合到CDK4/6活性位点上，从而抑制其与cyclin D1结合，阻断Rb蛋白的磷酸化，使肿瘤细胞停滞在G1期。
