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【特许药】卢比替定(lurbinectedin)

【特许药】卢比替定(lurbinectedin)

适应症:...

【特许药】卢比替定(lurbinectedin)药物介绍

 通用名:卢比替定(lurbinectedin)
商品名:Zepzelca
全部名称:卢比克替定,芦比替定,Zepzelca,lurbinectedin
 
适应症:
卢比替定用于治疗转移性小细胞肺癌(SCLC)成人患者,这些患者在铂类化疗时/后,出现疾病进展。
 
用法用量:
推荐剂量:
卢比替定的推荐剂量为3.2mg/m2,每21天静脉滴注60分钟,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
只有当中性粒细胞绝对计数(ANC)≥1,500个细胞/mm3,血小板计数≥100,000个/mm3时,才开始使用卢比替定进行治疗。
 
不良反应:
如果出现过敏反应迹象:荨麻疹;呼吸困难;脸、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,请立即就医。
 
如果出现以下情况,请立即联系医生:
容易挫伤,异常出血,皮肤下有紫色或红色斑点;
低红细胞(贫血)——皮肤苍白,异常疲劳,头晕或气短,手脚冰冷;
白细胞计数低——发烧、口腔溃疡、皮肤溃疡、咽喉痛、咳嗽、呼吸困难;
败血症症状——意识模糊、发烧或发冷、严重困倦、心跳加快、呼吸急促、感觉非常不舒服;或
肝脏问题——食欲不振、胃痛(右上侧)、疲劳、瘙痒、尿色暗、陶土色便、黄疸(皮肤或眼睛发黄)。
 
常见的副作用可能包括:
血细胞计数低;咳嗽、呼吸困难;恶心、呕吐、食欲不振;口渴或小便增多;腹泻、便秘;肌肉或关节疼痛;感到疲倦;或血液检测异常。
 
这不是完整的不良反应列表,其他不良反应可能会发生,具体请咨询医生。
 
禁忌:
无。
 
注意事项:
骨髓抑制:
临床试验中,554例晚期实体瘤患者接受卢比替定治疗,41%的患者出现3级或4级中性粒细胞减少,发病中位时间为15天,中位持续时间为7天。发热性中性粒细胞减少症发生率为7%。败血症发生率为2%,致死率为1%(所有病例均发生在除SCLC外的实体瘤患者中)。3级或4级血小板减少症发生率为10%,发病中位时间为10天,中位持续时间为7天。17%的患者出现3级或4级贫血。
肝毒性:
临床试验中,554例晚期实体瘤患者接受卢比替定治疗,3级ALT和AST升高发生率分别为6%和3%,4级ALT和AST升高发生率分别为0.4%和0.5%。3级及以上转氨酶升高的中位发病时间为8天(范围:3-49),中位持续时间为7天。
胚胎毒性:
根据动物试验数据及其作用机制,孕妇服用卢比替定会对胎儿造成伤害。在器官形成期,给怀孕大鼠静脉注射单剂量的卢比替定(约为3.2mg/m2临床剂量的0.2倍),胚胎致死率为100%。告知孕妇该药对胎儿的潜在危险。建议女性患者在接受卢比替定治疗期间和最后一次给药后6个月内,使用有效的避孕措施。建议男性患者在接受卢比替定治疗期间和最后一次给药后4个月内,与其女性伴侣(具有生殖潜能)使用有效的避孕措施。
 
贮藏:
在2°至8°C(36°至46°F)下冷藏储存。
卢比替定是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。
 
作用机制:
卢比替定是一种烷基化药物,与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合,形成加合物,导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会引发一系列的事件,影响DNA结合蛋白的后续活性,包括一些转录因子和DNA修复通路,从而导致细胞周期的紊乱,最终导致细胞死亡。
在体外,卢比替定抑制人类单核细胞活性,减少小鼠移植瘤中的巨噬细胞浸润。
 
安全与疗效:
PM1183-B-005-14(试验B-005;NCT02454972)是一项多中心、非盲、多组试验,评估卢比替定单药治疗晚期或转移性实体瘤的疗效。一组在铂类化疗时/后,发生病情进展的小细胞肺癌(SCLC)患者,每21天(一个周期)静脉滴注卢比替定3.2mg/m2,接受用药周期的中位数为4(范围1-24)。
主要疗效结果指标为研究人员评估的总缓解率(ORR)。其他疗效结果指标包括缓解持续时间(DoR),独立评审委员会(IRC)根据RECIST v1.1标准评估的ORR。
共招募了105名在铂类化疗时/后,发生病情进展的小细胞肺癌(SCLC)患者。最终研究人员评估的结果为:ORR为35%,中位DoR为5.3个月;IRC评估的结果为:ORR为30%,中位DoR为5.1个月。
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