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肺癌

抗癌药品百科

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卡博替尼(cabozantinib)

卡博替尼(cabozantinib)

适应症:对于一线克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者...

卡博替尼(cabozantinib)药物介绍

 药物介绍:卡博替尼(cabozantinib),代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR123、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。对于一线克唑替尼耐药的患者,可酌情选用卡博替尼治疗。

临床数据:

临床研究发现,ROS1融合的患者使用克唑替尼耐药的其中个原因就是ROS1基因发生了基因突变,比如G2032R和D2033N突变,更换卡博替尼后可以很好的逆转耐药。

 

2019年WCLC报道了一项关于卡博替尼在ROS1重组肺癌患者中的活性的研究,研究纳入6例患者,均接受过>1种ROS1抑制剂,予卡博替尼60mg,每日一次。最终,2例患者部分缓解,4例患者病情稳定。一位缓解的患者有D2033N突变,病灶缩小92%。另一位缓解的患者有G2032R突变。试验的第一阶段已达到预定终点,正在进入第二阶段。

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