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骨髓瘤

抗癌药品百科

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沙利度胺(Thalidomide)

沙利度胺(Thalidomide)

适应症:沙利度胺是免疫调节药物和抗血管生成剂。抗血管生成剂可防止肿瘤发生新血管。可单独使用或与下列药物联合用于治疗多发性骨髓瘤: MPT方案 – 美法仑和泼尼松 地塞米松 VTD方案 – 硼替佐米和地塞米松 DT-PACE方案 – 地塞米松,顺铂,多柔比星,环磷酰胺和依托泊苷 VTD-PACE方案 – 地塞米松,顺铂,多柔比星,环磷酰胺,依托泊苷和硼替佐米...

沙利度胺(Thalidomide)药物介绍

  

Thalidomide (Sedoval),又称沙利度胺,抑制cereblon(cullin-4 E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),Kd值约为250 nM,具有抗肿瘤活性,是一种镇静药和免疫调节剂,临床上可用于治疗多发性骨髓瘤和各型麻风病。

 沙利度胺是免疫调节药物和抗血管生成剂。抗血管生成剂可防止肿瘤发生新血管。可单独使用或与下列药物联合用于治疗多发性骨髓瘤:

  • MPT方案 – 美法仑和泼尼松
  • 地塞米松
  • VTD方案 – 硼替佐米和地塞米松
  • DT-PACE方案 – 地塞米松,顺铂,多柔比星,环磷酰胺和依托泊苷
  • VTD-PACE方案 – 地塞米松,顺铂,多柔比星,环磷酰胺,依托泊苷和硼替佐米

产品性质

 

英文别名 (English Synonym)

Thalidomide, Sedoval

中文名称 (Chinese Name)

沙利度胺

靶点 (Target)

cereblon

通路 (Pathway)

Others--Ligands for E3 Ligase

CAS号 (CAS NO.)

50-35-1

分子式 (Formula)

C13H10N2O4

分子量 (Molecular Weight)

258.23

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

 

(一)细胞实验(体外实验)

Thalidomide (50 μg/mL)增强了依替替尼对PC9和A549细胞增殖的抗肿瘤活性,这种作用与细胞凋亡和细胞迁移有关。沙利度胺和依替替尼抑制PC9细胞中的EGFR和VEGF-R2途径。[3] 

(二)动物实验(体内实验)

在辐射诱发的肺纤维化小鼠(RILF)模型中,口服Thalidomide (100 mg/kg)抑制胶原沉积,下调α-SMA和I型胶原蛋白的mRNA表达水平,并显著降低RILF小鼠中的促炎细胞因子。[2] 在PC9移植瘤小鼠模型中,口服Thalidomide (200 mg/kg)并联合icotinib,显示出协同的抗肿瘤作用,抑制肿瘤生长并促进肿瘤死亡。[3] 

 

参考文献

 

1.Fischer ES, et al. Structure of the DDB1-CRBN E3 ubiquitin ligase in complex with thalidomide. Nature. 2014 Aug 7;512(7512):49-53.

2.Bian C, et al. Thalidomide (THD) alleviates radiation induced lung fibrosis (RILF) via down-regulation of TGF-β/Smad3 signaling pathway in an Nrf2-dependent manner. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:446-453.

3.Sun X, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203.


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