沙利度胺（Thalidomide）药物介绍
Thalidomide (Sedoval)，又称沙利度胺，抑制cereblon（cullin-4 E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分），Kd值约为250 nM，具有抗肿瘤活性，是一种镇静药和免疫调节剂，临床上可用于治疗多发性骨髓瘤和各型麻风病。
沙利度胺是免疫调节药物和抗血管生成剂。抗血管生成剂可防止肿瘤发生新血管。可单独使用或与下列药物联合用于治疗多发性骨髓瘤：
- MPT方案 – 美法仑和泼尼松
- 地塞米松
- VTD方案 – 硼替佐米和地塞米松
- DT-PACE方案 – 地塞米松，顺铂，多柔比星，环磷酰胺和依托泊苷
- VTD-PACE方案 – 地塞米松，顺铂，多柔比星，环磷酰胺，依托泊苷和硼替佐米
产品性质
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英文别名 (English Synonym)
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Thalidomide, Sedoval
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中文名称 (Chinese Name)
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沙利度胺
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靶点 (Target)
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cereblon
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通路 (Pathway)
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Others--Ligands for E3 Ligase
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CAS号 (CAS NO.)
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50-35-1
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分子式 (Formula)
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C13H10N2O4
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分子量 (Molecular Weight)
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258.23
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外观 (Appearance)
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粉末
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纯度 (Purity)
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≥98%
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溶解性 (Solubility)
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溶于DMSO
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结构式 (Structure)
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Thalidomide (50 μg/mL)增强了依替替尼对PC9和A549细胞增殖的抗肿瘤活性，这种作用与细胞凋亡和细胞迁移有关。沙利度胺和依替替尼抑制PC9细胞中的EGFR和VEGF-R2途径。[3]
（二）动物实验（体内实验）
在辐射诱发的肺纤维化小鼠(RILF)模型中，口服Thalidomide (100 mg/kg)抑制胶原沉积，下调α-SMA和I型胶原蛋白的mRNA表达水平，并显著降低RILF小鼠中的促炎细胞因子。[2] 在PC9移植瘤小鼠模型中，口服Thalidomide (200 mg/kg)并联合icotinib，显示出协同的抗肿瘤作用，抑制肿瘤生长并促进肿瘤死亡。[3]
参考文献
1.Fischer ES, et al. Structure of the DDB1-CRBN E3 ubiquitin ligase in complex with thalidomide. Nature. 2014 Aug 7;512(7512):49-53.
2.Bian C, et al. Thalidomide (THD) alleviates radiation induced lung fibrosis (RILF) via down-regulation of TGF-β/Smad3 signaling pathway in an Nrf2-dependent manner. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:446-453.
3.Sun X, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203.
