瑞博西尼ribociclib (Kisqali®)_乳腺癌_抗癌药物

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乳腺癌

抗癌药品百科

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瑞博西尼ribociclib (Kisqali®)

适应症:2017年3月13日，美国FDA批准CDK4/6抑制剂瑞博西林(Ribociclib)，小名LEE011，商品名Kisqali，暂无官方的中文名;与一个芳香化酶抑制剂组合作为初始基于内分泌治疗为有激素受体(HR)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期或转移乳癌绝经后妇女的治疗。...

药物介绍
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临床试验

瑞博西尼ribociclib (Kisqali®)药物介绍

Kisqali（ribociclib）是一种激酶抑制剂。

Kisqali与芳香酶抑制剂联合使用，作为用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2） - 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女的初始内分泌治疗。

KIsqali作为口服药片供应。Kisqali的推荐剂量是口服600mg（三个200mg薄膜包衣片剂），每天一次，连续21天，然后7天处理，导致28天的完整循环。Kisqali可以带或不带食物。使用来曲唑的Coadminister Kisqali在整个28天的周期内每天摄入2.5毫克。请参考来曲唑的完整处方资料。对于其他芳香酶抑制剂的给药和给药，请参阅适用的完整处方信息。患者应每天大约在同一时间服用他们的剂量的Kisqali和来曲唑，最好是在早晨。如果患者在服用剂量后呕吐，或者不服剂量，那天不应再服用额外的剂量。下一个规定的剂量应该在通常的时候采取。吞咽片应吞咽（片剂不应在咀嚼前咀嚼，压碎或分裂）。

临床结果

FDA批准

基斯卡利的FDA批准是基于一项随机，双盲，安慰剂对照的国际临床试验（MONALEESA-2），在绝经后的HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌妇女中，治疗晚期疾病。共有668名妇女随机接受莱博西林加来曲唑（n = 334）或安慰剂加来曲唑（n = 334）。每天口服一次，安慰剂连续连续服用安慰剂，连续21天，接着7天，给予曲康唑2.5mg口服，每日一次，持续28天。治疗持续到疾病进展或不可接受的毒性。预先计划的临时疗效分析显示PFS有改善（研究者评估）（p <0.0001）。在含有ribociclib的手臂中估计的中位PFS未达到，而在安慰剂组中为14.7个月。患有可测量疾病的患者的客观反应率（ORR）在ribociclib加来曲唑组为52.7％，安慰剂+来曲唑组为37.1％。总体生存数据不成熟。

副作用

与使用Kisqali相关的不良影响可能包括但不限于以下内容：

中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少症、脱发、呕吐、便秘、头痛、背疼

行动机制

Kisqali（ribociclib）是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。这些激酶在结合Dcyclins后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4 / 6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化调节细胞周期进程。在体外，ribociclib降低pRb磷酸化导致细胞周期的G1期停滞，并降低乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内，用具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植物模型中的单一药物ribociclib的治疗导致肿瘤体积减少，其与pRb磷酸化的抑制相关。在使用患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中，与单独的每种药物相比，核糖体和抗雌激素（例如来曲唑）的组合导致增加的肿瘤生长抑制。