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乳腺癌

抗癌药品百科

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Abemaciclib(玻玛西林)

Abemaciclib(玻玛西林)

适应症: 2018年2月26日,美国食品和药物管理局批准玻玛西林Abemaciclib(VERZENIO?,礼来)与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体(HR)阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。这项批准是一个重要的里程碑,因为它表明Verzenio(Abemaciclib)加上芳香化酶抑制剂可显着减少HR +,HER2-转移性乳腺癌女性的肿瘤大小和延缓疾病进展!...

Abemaciclib(玻玛西林)药物介绍

 乳腺癌一线治疗新药Verzenio(Abemaciclib中文名玻玛西林、阿贝西利)获批

  商品名称:Verzenio

  通用名称:Abemaciclib、玻玛西林、阿贝西利

  2018年2月26日,美国食品和药物管理局批准玻玛西林Abemaciclib(VERZENIO?,礼来)与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体(HR)阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。这项批准是一个重要的里程碑,因为它表明Verzenio(Abemaciclib)加上芳香化酶抑制剂可显着减少HR +,HER2-转移性乳腺癌女性的肿瘤大小和延缓疾病进展!

  乳腺癌一线治疗新药Verzenio(Abemaciclib中文名玻玛西林、阿贝西利)获批

  商品名称:Verzenio

  通用名称:Abemaciclib、玻玛西林、阿贝西利

  2018年2月26日,美国食品和药物管理局批准玻玛西林Abemaciclib(VERZENIO?,礼来)与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体(HR)阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。这项批准是一个重要的里程碑,因为它表明Verzenio(Abemaciclib)加上芳香化酶抑制剂可显着减少HR +,HER2-转移性乳腺癌女性的肿瘤大小和延缓疾病进展!

  


 

  MONARCH3研究

  本次批准基于MonARCH 3,一项随机(2:1),双盲,安慰剂对照,多中心临床试验,Abemaciclib(玻马西林)用于HR+/HER2-绝经后的晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。

  实验设计:

  研究共入组493例HR+、HER2-的绝经后晚期,既往未接受过挽救治疗乳腺癌患者,以2:1随机分配接受玻玛西林(Abemaciclib)+阿那曲唑或来曲唑 vs. 安慰剂+阿那曲唑或来曲唑。主要研究终点为PFS,次要研究终点包括:OS、RR和安全性。分层因素包括:转移部位(内脏,骨,或其他),既往内分泌治疗情况(AI,未接受过内分泌治疗,或其他)。

  研究结果

  研究达到主要研究终点,Abemaciclib+阿那曲唑或来曲唑 vs. 安慰剂+阿那曲唑或来曲唑显著延长PFS,28.2 个月VS14.8个月,将近延长一倍!

  安全性对比:

  Abemaciclib+阿那曲唑组常见的AE包括腹泻,中性粒细胞减少和乏力等。

  在MonARCH 3中接受abemaciclib的患者中至少20%最常见的不良反应比安慰剂组高2%以上,包括腹泻,中性粒细胞减少症,疲劳,感染,恶心,腹痛,贫血,呕吐,脱发,食欲下降,和白细胞减少症。

  研究结论:

  Abemaciclib(阿贝西利)+阿那曲唑或来曲唑用于HR+、HER2阴性,绝经后乳腺癌患者一线治疗,对比安慰剂+阿那曲唑或来曲唑方案,显著延长PFS,提高ORR(55.4% vs. 40.2%),abemaciclib组的平均反应持续时间为27.4个月,而对照组为17.5个月。各个亚组患者均观察到Abemaciclib(Verzenio)的疗效。探索性分析显示,预后较差的亚组从Abemaciclib+阿那曲唑联合方案中获益更多;对于DFS较长,或仅合并骨转移的患者,内分泌单药可能是比较合适的一线治疗方案。Abemaciclib+阿那曲唑联合方案的耐受性较好,3-4度中性粒细胞减低的发生率为21.1%。

  推荐剂量:

  Abemaciclib(玻玛西林)起始剂量与芳香酶抑制剂联合应用,每天两次,每次150毫克。

  2017年9月,FDA批准Abemaciclib(Verzenio)联合氟维司群用于内分泌治疗后HR + / HER2-晚期乳腺癌伴疾病进展的女性,以及单药用于HR + / HER2-乳腺癌伴转移曾接受过内分泌治疗和化疗的患者。

  什么是CDK4/6抑制剂?

  周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6 是细胞周期的关键调节因子,通过与cyclin D形成复合物,磷酸化Rb,释放E2F,从而能够触发细胞周期从DNA合成前期(G1期)进入到 DNA 复制期(S1期)。在ER+乳腺癌中,CDK4/6-cyclinD-Rb通路非常重要,且是ER信号的关键下游靶标。因此,阻断了CDK4/6激酶的活性,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖,也就抑制了乳腺癌细胞的生长。

  


 

  无论在ER+/HER2-绝经后不适合手术的转移或局部复发乳腺癌患者一线治疗中的作用,还是在内分泌耐药的二线及后线上,CDK4/6抑制剂都有不俗的表现,在几个临床数据中得到了非常好的结果。

  目前已上市的CDK4/6抑制剂有哪些?

  截止目前,欧美国家和中国香港澳门地区,已经上市了3个CDK4/6抑制剂,疗效和副作用基本相当。这三个药物分别是:Palbociclib(中文名:帕博西林)、Ribociclib(中文名,瑞博西林)、Abemaciclib(暂无统一中文翻译,部分学者翻译为:玻玛西林)。

  三种药物均为口服的小分子靶向药,副作用主要是骨髓抑制(白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少等)。具体的用法如下:

  帕博西林(Palbociclib):每天一次,一次125mg,连续吃3周,休息1周。

  瑞博西林(Ribociclib):每天一次,一次600mg,连续吃3周,休息1周。

  玻玛西林(Abemaciclib):每天两次,每次150mg,连续吃,每天都要吃,不休息。

  如何获得CDK4/6抑制剂?

  目前,国内已经完成或者正在开展的涉及上述三个药物的临床试验,有若干项;如果有合适的机会,Rossy鼓励各位病友积极参与。不过,业内估计,上述三个药物在中国大陆地区上市尚需时日。绝大部分使用CDK4/6抑制剂的病友,可以从港澳地区或美国获得相应的药品。

  如果乳腺癌患者希望接受CDK4/6抑制剂的治疗,可致电全球肿瘤医生网医学部评估病情是否适合(400-666-7998).

  以下是权威乳腺癌专家推荐,如果患者想申请会诊,了解用药方案,可联系医学部。

  


 

  Eric P. Winer博士

  职称:内科教授(哈佛医学院)

  方向:肿瘤内科,乳腺癌

  职务:女性癌症部首席专家,苏珊史密斯妇女癌症中心乳腺肿瘤中心主任,乳腺癌研究中心主席,临床策略首席专家。

  


 

  Je?rey Peppercorn博士

  职称:哈佛大学医学院医学副教授

  方向:肿瘤内科,乳腺癌

  职务:Dana-Farber妇女癌症科主任, 乳腺肿瘤中心主任

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