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今日，Kadmon控股有限公司宣布tesevatinib进行的二期临床试验结果，tesevatinib是血脑屏障穿透口腔酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）阳性转移到大脑和/或软脑膜(大脑和脊髓的膜)的非小细胞肺癌(NSCLC)。
Tesevatinib（KD019）是美国Kadmon公司（NASDAQ:KDMN）的多靶点口服酪氨酸激酶抑制剂，靶点：HER1，HER2，HER4，VEGFR2，SRC。Tesevatinib基于喹唑啉母环骨架，与EGFR受体可逆结合，但不会产生T790M，对T790M突变活性较弱。
在这项正在进行的研究中，第一批13名患者接受tesevatinib 300 mg QD治疗，有11名没有中枢神经系统(CNS)进展。
目前批准的EGFR抑制剂脑渗透率低。tesevatinib在临床症状和肿瘤体积收缩方面反应迅速，快速进入中枢神经系统，靶向EGFR驱动的肿瘤。
本研究的目的是评估tesevatinib对脑CNS转移的疗效，由于EGFR抑制剂的耐药性机制的发展，tesevatinib可能无法很好地控制周围血管病。结果不出所料，12名前治疗患者中5人有周围血管病进展，而在这5名患者中，有4名患者tesevatinib控制了CNS病变。这些证据支持tesevatinib单一疗法有可能在这一类患者人群中作为一线治疗方法。
基于这些令人鼓舞的初步结果，我们认为，tesevatinib作为一线治疗可以治疗现有的CNS转移，并有可能阻止新的病灶的发展。
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