时间:2018-04-16 14:32 编辑:全球肿瘤医生网
在垂体肿瘤中蛋白质频繁发生突变,可能成为癌症药物的新靶点。这种称为Gs的G蛋白在细胞内启动信息。一个单突变出乎意料地改变了Gs的作用,相关结果在Cell杂志上报道。
研究人员表示,这种后退行为与一些研究人员预期的情况背道而驰,并可能帮助科学家设计专门针对Gs的新癌症药物,并且发现了一种完全意想不到的G蛋白信号传导方式。G蛋白位于细胞膜中并开启各种蜂窝式消息传递网络,但这些蛋白质可能在癌细胞中发生突变,扰乱细胞的信息和生物化学流程。结合这些突变蛋白的抗癌药物可以恢复正常的细胞功能。
2013年,开发了一种用于突变的G蛋白的药物,称为K-Ras,这种蛋白常见于肺癌和结肠癌细胞。Shokat团队发现K-Ras突变改变了蛋白质,使其紧密结合GTP,迫使蛋白质不断激活细胞信息。利用K-Ras的结构和功能知识设计了一种阻断GTP结合并阻止突变蛋白保持活性的药物。
Shokat说:这告诉我们,蛋白质具有多种活性-通过结合GTP或GDP。由于蛋白质在与GDP相关时更加灵活,他认为持有GDP的突变体Gs可能有更多的口袋,其中一种药物可以适应和停用癌细胞中的蛋白质。
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