针对HER2+乳腺癌的TKI抑制剂临床效果显著

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在2018年ASCO年会上公布的关于HER-2阳性乳腺癌的Ib期临床研究的回顾性汇总分析中，对Tucatinib分别与曲妥珠单抗（赫赛汀）和卡培他滨联合使用，以及联合ado-曲妥珠单抗（T-DM1）进行了检测。

Tucatinib既是一种新型且强效的HER2特异性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），德克萨斯大学医学院安德森癌症中心副教授Murthy表示，该药物在这一时间点具有相当好的初步临床活性，无论患者有没有有脑转移。

在2项合并Ib期研究中，57例患者接受了tucatinib和T-DM1，60例接受了tucatinib /曲妥珠单抗加卡培他滨治疗。脑部转移进展的中位时间分别为中止治疗者6.3个月和中止又继续治疗后12.3个月。此外，进行中枢神经系统导向治疗的11例患者经历了8.3个月的第二次无进展生存期。

Tucatinib是一种新型强效HER2特异性TKI，正在开发用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌患者。 Tucatinib可选择性和有效地抑制HER2。与其他类型的TKI不同，它对EGFR的抑制作用较小。因此，我们通常不会看到与其他TKI（如腹泻和皮疹）所见的显着EGFR样毒性。 此外，在临床前模型中，已显示它与曲妥珠单抗以及其他药物协同作用，也显示了临床前中枢神经系统在患者来源的颅内异种移植模型中的活性。该药的耐受性相对较好。主要不良反应仅限于低度毒性腹泻，胃肠道毒性，如恶心和呕吐，手足综合症和疲劳。

https://www.onclive.com/web-exclusives/tracing-tucatinibs-role-in-her2-breast-cancer-treatment

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