针对不同肿瘤靶向药物分类:
1、肺癌
原发性支气管癌(primary bronchogenic carcinoma)简称肺癌,是起源自支气管黏膜或腺体的恶性肿瘤。我国2015年的流行病学调查显示,肺癌已经是发病率最高的癌症且是导致癌症死亡的主要原因,并且由于很多患者确诊时已经是中晚期,导致肺癌预后极差。
靶向药物的出现为肺癌的临床治疗提供了新思路。肺癌的治疗靶点主要有2类:一是EGFR,以吉非替尼、厄洛替尼为代表;另一类是间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK),如克唑替尼、色瑞替尼等。其中艾乐替尼和奥希替尼是2015年于美国上市的新品种。目前,在我国上市的品种有原研进口的吉非替尼、厄罗替尼和奥希替尼,及我国自主研制的埃克替尼。其中奥希替尼是肺癌靶向的第3代靶向制剂,能透过血-脑脊液屏障,同时也能解决前面几代药物的耐药问题。FDA授予奥希替尼用于一线治疗转移性EFGR突变阳性非小细胞肺癌患者“突破性疗法”称号。
2、乳腺癌
乳腺癌(breast cancer,BC)主要发生自乳腺上皮或导管上皮,北美、北欧属于高发地区,目前其发病率越来越趋于年轻化。我国京津沪及其他沿海城市为乳腺癌高发区,主要发生于女性,男性约占1%。目前,用于乳腺癌分子靶向治疗的药物包括以人表皮生长因子受体2(HER2)为靶点的拉帕替尼、以雷帕霉素靶蛋白(mTOR)为靶点的依维莫司,以及2015年上市的全球首个CDK4/6激酶抑制剂帕博西林。前2个药物已在国内进口上市,后者尚未在国内上市。
3、结直肠癌
结直肠癌(colorectal cancer)是胃肠道常见的恶性肿瘤,分为结肠癌(colon cancer)和直肠癌(rectalcancer),发病率高;癌变部位包括盲肠、结肠各部、直肠等;多见于中老年人,30~70岁占绝大多数,男性多于女性。治疗结直肠癌的分子靶向药物的靶点比较多,如EGFR、血管内皮生长因子(vascular endothelialgrowth factor,VEGF)、KIT基因等,而目前在中国上市的结直肠癌靶向药物只有西妥昔单抗和贝伐珠单抗,西妥昔单抗主要的适应证就是结直肠癌。
4、白血病
白血病(leukemia)是造血系统的恶性肿瘤,表现为白血病细胞在骨髓或其他造血组织中的恶性增生,可能浸润体内各个器官和组织,损伤各个脏器的功能,常有贫血、发热、感染、出血以及肝、脾、淋巴结不同程度肿大等症状和体征。其靶向药物的靶点主要有ABL、CD20(一种B细胞分化抗原)、BCL2。目前在中国上市的药物较少,有伊马替尼、尼洛替尼等。
5、淋巴瘤
淋巴瘤(lymphoma)分为霍奇金淋巴瘤(HL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)两大类,主要表现为无痛性的淋巴结肿大,可伴有肝脾肿大、发热、盗汗等,全身各组织器官均可受累。其靶向药物大多以单抗类药物为主,但大部分未在中国上市,依鲁替尼在2017年8月被国家食品药品监督管理局(China Food and DrugAdministration,CFDA)批准在中国上市,其靶点为Bruton酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)。
6、肾癌
肾细胞癌(renal cell carcinoma,RCC)简称肾癌,是最常见的肾实质恶性肿瘤,约占成人恶性肿瘤的2%~3%。RCC早期症状不明显,患者常在体检或其他疾病检查时发现。肾癌起源于肾小管上皮细胞,病理分型为肾透明细胞癌(80%~90%)、乳头状肾细胞癌或称为嗜色细胞癌(10%~15%)、嫌色细胞癌(4%~5%)、Bellini集合管癌、肾髓质癌、Xpll.2易位性癌、神经母细胞瘤相关性肾细胞癌、黏液性小管状及梭形肾细胞癌和未分类肾细胞癌。索拉非尼是FDA批准的第1个用于治疗肾癌的分子靶向药物,此后FDA又陆续批准了其他品种。帕唑帕尼除了可以治疗肾癌,还可以用于进展期软组织肉瘤的治疗。目前,在中国获批进口的有索拉非尼、舒尼替尼、依维莫司和阿昔替尼。
细数国产靶向药:
1、呋喹替尼
是一具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂,其主要浸染靶点是VEGFR激酶家属VEGFR1、2及3。
呋喹替尼在分子程度可抑制VEGFR激酶的活性;在细胞程度上可抑制VEGFR2/3的磷酸化,抑制内皮细胞的增殖及管腔形成;在组织程度上,呋喹替尼可明明抑制鸡胚绒毛尿囊膜模子新生微血管的形成;在整体动物程度上,呋喹替尼口服后可抑制VEGFR2/3磷酸化,抑制肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤发展。
2、阿帕替尼(Apatinib)
在母体的N端添加9个氨基酸残基序列,使半衰期耽误,明明提高生物活性(药效)和不变性。
用于表皮发展因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗;用于治疗既往接管过至少一种化疗方案(以铂类为基本)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
3、特瑞普利单抗
本药是表皮发展因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),由于EGFR-TKI确切的疗效、轻微的不良回响和口服给药的便利等特点,打破了传统化疗药物的瓶颈,已经成为晚期NSCLC治疗中不行或缺的重要手段。第一个问世的EGFR-TKI是吉非替尼,一线治疗EGFR基因敏感突变晚期NSCLC患者的PFS可以到达9.5-13.7个月,远高于传统一线化疗方案的4.6-6.9个月。
国产靶向药物价格是怎样的?
靶向治疗药物一般有两种药物易瑞沙和特罗凯,整个疗程下来要30万左右。但是该类药物非常容易出现耐药性,很多患者没有服用多久就无法继续服用了。
但国产靶向药物毕竟比较少,虽然价格相对便宜一半左右,但种类依然很少,目前国内很多靶向药物都纳入了医保,因此费用也就减少了很多。
健康的身体对于癌症患者来说是多么的渴望,然而,肿瘤的到来打击真的并不小,关键是肿瘤若治疗不当,命就没有了,人的生命只有一次,因此在治疗的阶段,在吃上也是千般万般的要谨慎,再也不能再任性下去。