靶向抗癌药，肿瘤靶向药物分类

　　一旦得了癌症就相当于生命在和时间赛跑，治疗就不能有一分一秒的耽误，靶向抗癌药其实也是根据患者的癌细胞和基因来决定的，现在治疗癌症已经从细胞下手了，从根上去调整，肝癌的众多问题才能得到有效的解决，患者也不用在迷茫的治疗阶段找不到方向，再也不用害怕生命随时会没了，而且回到正常人的生活还是希望不小的。

　　靶向抗癌药让癌症患者提高生活质量

　　1.易瑞沙(吉非替尼)

　　易瑞沙是第一代EGFR-TKI，中国批准用于治疗先前用化疗治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的适应症。对EGFR19和21突变的非小细胞肺癌临床有用，表现良好，突变19更敏感。

　　2.特罗凯(厄洛替尼)

　　特罗凯与易瑞沙的第一代EGFR-TKI一起，在至少一种化疗方案失败后，批准在中国治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。具有EGFR 19和21突变的临床有用的非小细胞肺癌具有良好的效果，并且21个突变更敏感。

　　3.阿法替尼(BIBW2992)

　　阿法替尼是一种靶向第二代EGFR-TKI的EGFR抑制剂，在NCCN指南中推荐用于EGFR突变的晚期NSCLC患者以及一代(Iressa，Tarceva)TKI一线药物。但它与一代药物非常不同。

　　(1)阿法替尼靶点不仅靶向EGFR，而且对HER2基因突变和ErbB4信号通路具有抑制作用。在HER2突变患者中，可考虑使用有针对性的阿法替尼治疗。

　　(2)阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶结构域的结合是不可逆的。因此，阿法替尼的效果更大。

　　(3)在对LUX2 \ 3 \ 6的合并研究中，发现阿法替尼对某些EGFR的罕见突变(例如Gly719Xaa，Leu861Gln和Ser768Ile)具有显着的抑制活性。这意味着这种类型的突变患者有更好的阿法替尼一线选择。

　　(4)LUX-Lung8的临床试验表明，阿法替尼在先前不成功的肺鳞状细胞癌患者中具有临床优势。因此，阿法替尼也增加了肺部鳞状细胞癌(不考虑EGFR基因突变)治疗后线的适应证。

　　4.奥司他丁(AZD9291)

　　Oxitinib是第三代EGFR-TKI，已被批准用于携带EGFR T790M突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的二线治疗。 EGFR T790M突变是易瑞沙和特罗凯耐药的常见原因，导致对此产生耐药性与9291它运作良好。

　　5.克里唑替尼

　　克唑替尼是间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1抑制剂。 2011年，FDA批准使用ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌的克唑替尼。 2016年，FDA批准crizotinib用于治疗晚期ROS1阳性非小细胞肺癌患者。此外，克唑替尼还可以使患有C-MET扩增的患者受益。克唑替尼的批准主要基于对临床试验中晚期ALK阳性NSCLC患者的客观无进展生存率为50%至61%。

　　6. Alecensa

　　Alecensa是通用名称Alectinib，由中外制药和罗氏公司共同开发的一种口服ALK抑制剂。 2014年7月在日本首次批准用于治疗ALK阳性的晚期或复发性非小细胞肺癌。 2015年12月，FDA批准ALK阳性非小细胞肺癌的二线治疗。在克唑替尼耐药后选择Aletinib作为ALK阳性患者。

　　7. Opdivo(O药物)

　　Ø常用名nivolumab是Pdivo公司推出的新型PD-1抑制剂靶向抗肿瘤药物。它是各方青睐的重药。自2014年起，它已被批准用于治疗晚期转移性鳞状非小细胞肺癌患者。适用于铂类化疗或化疗后恶化的患者。

　　同时，Opdivo也可用于肝癌，黑色素瘤，肾癌，胃癌，食道癌，结直肠癌，霍奇金淋巴瘤，头颈部鳞状细胞癌，膀胱癌(尿路上皮癌)，卵巢癌，胰腺癌等等。

　　8. Keytruda(K药)

　　Keytruda，俗名Pembrolizumab，是由默克公司推出的抗PD1单克隆抗体，是BMS Opdivo的强有力竞争对手。

　　2015年10月，Keytruda在常规化疗后被批准用于肺癌二线治疗：2016年10月，FDA批准Keytruda用于一线治疗非小细胞肺癌，高表达PDL1且无EGFR和ALK突变。该批次基于来自随机，开放的，称为keynote-024的III期临床试验的数据。

　　Keynote-024研究比较了Keytruda单药治疗与标准铂类化疗对转移性鳞状细胞癌(18%)或非鳞癌(82%)nsclc的治疗效果。结果显示，与标准的基于铂的化疗相比，用Kkeytruda治疗的患者的无进展生存期和总生存期显着改善。

　　同时，Keytruda还可用于小细胞肺癌，黑色素瘤，结肠直肠癌，头颈部鳞状细胞癌，膀胱癌(尿路上皮癌)，三阴性乳腺癌，食管癌，胰腺癌，宫颈癌，子宫癌子宫内膜癌。

　　9. Tecentriq(T药)

　　Tecentriq，通过名称Atezolizumab(Atetuzumab)是由Roche Genentech开发的针对PD-L1的单克隆抗体，PD-L1是PD-1的配体，因此它是针对PD-1 Opdivo，Keytruda的单克隆抗体。同样，Tecentriq的机制也是阻止PD-L1 / PD-1的相互作用。

　　2016年10月，Atezolizumab获FDA批准用于转移性非小细胞肺癌的二线治疗。适应患者包括铂化疗期间或之后发生疾病后的进展，EGFR或ALK基因异常在其他靶向治疗患者后无效。

　　FDA的批准基于两项名为POPLAR和OAK的临床试验研究的积极结果：POPLAR是一项全球性，多中心，开放性，随机化的2期临床试验，评估Tecentriq与多西紫杉醇，治疗复发患者的疗效和安全性局部晚期或转移性NSCLC，研究表明Tece与多西紫杉醇治疗相比Ntriq可以显着提高总体研究人群的中位生存期。

　　同时，Tecentriq也可用于尿路上皮癌，结肠直肠癌和三阴性乳腺癌。

　　10. Imfinzi

　　Imfinzi(durvalumab)与T药物机制类似，并且是由AstraZeneca引入的PD-L1抑制剂。 2月16日，它获得了美国食品和药物管理局的批准，用于放疗和化疗后治疗不可切除和非进展性III期非小细胞肺癌(NSCLC)。 )患者。就减少癌症进展而言，这种免疫疗法已成为首选。这也是第一个FDA批准的治疗方案，用于降低癌症进展风险的特定NSCLC人群。所有这些患者放化疗后没有癌症进展，与安慰剂相比，durvalumab显着改善无进展生存期(PFS)，平均PFS为16.8个月，安慰剂仅为5.6个月(即风险概率为0.52)。 2017年5月1日，FDA批准Durvalumab用于治疗局部晚期或转移性膀胱癌患者。

　　11. Cyramza

　　Cyramza通用名Ramimirumab(Remolimumab)是一种针对血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的完全人类单克隆抗体。其抗癌机制与阿瓦斯丁相似。血管生成阻止癌细胞的增殖和增殖。

　　2014年12月FDA批准Ramucirumab联合紫杉醇用于治疗播散性非小细胞肺癌和其他EGFR或ALK突变的靶向药物治疗NSCLC。

　　批准基于对来自六大洲26个国家的26个国家的1253名非小细胞肺癌患者进行的国际研究，并且发现Ramocirumab的总生存期比安慰剂长1.4个月，除了中位总生存期，平均总生存期无进展生存期，总体缓解率等指标均有明显改善。

　　12. Yervoy

　　Yervoy，通常称为Ipilimumab，是一种免疫调节剂，也称为免疫结节抑制剂，用于通过抑制免疫节点激活免疫系统。免疫系统可以识别并杀死肿瘤细胞。

　　Yervoy的目标是细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4(CTLA-4)，一种重要的免疫节点蛋白，可以下调免疫系统(降低细胞毒性T淋巴细胞的活性)。细胞被免疫系统阻止清除，Ipilimumab关闭了这种抑制机制，使细胞毒性T淋巴细胞可以重新识别和杀死肿瘤细胞。

　　目前，伊匹单抗正在进行的几项肺癌临床研究正在进行中，包括将纳妥美和传统化疗药物联合用于治疗小细胞肺癌和非小细胞肺癌，这种药物对肺癌前景有着很好的治疗效果。

　　13.阿瓦斯丁(阿瓦斯丁)

　　阿瓦斯丁(通常称为贝伐单抗(贝伐单抗))是一种抗血管表皮生长因子A(VEGF-A)单克隆抗体，可抑制肿瘤组织中血管的生长并提高化疗的疗效。

　　肿瘤靶向药物分类及靶向药物选择

　　1、生物性靶向疗法：