盘点:治肺癌的靶向药的特点和价格
目前,在国内主要有3个类别的靶向治疗药物被批准上市用于非小细胞肺癌的治疗,具体如下:
1、EGFR靶点突变(EGFR-TKI)在我国非小细胞肺癌的患者中,EGFR基因突变的比例能够达到30%左右,而通过选择性抑制EGFR酪氨酸激酶达到抑制癌细胞生长起到了很好的效果。
EGFR酪氨酸激酶抑制剂主要包括:第一代的吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼;第二代的阿法替尼;第三代的奥希替尼。
(1)第一代EGFR-TKI的特点吉非替尼、厄洛替尼为进口药物,埃克替尼为我国自主研发的药物。因3个药物的化学结构基本类似,其临床效果及不良反应区别不大。第一代EGFR-TKI最大的不足在于其治疗一段时间后,疗效会下降,出现获得性耐药。
第一代药物的不良反应主要有腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒),约3%的患者因不良反应而停药。
易瑞沙:Gefitinib(吉非替尼)-- 已上市、已进医保、价格在5000元一盒左右(0.25g*10片)。
特罗凯:Erlotinib(厄洛替尼)-- 已上市、已进医保、价格在4500元一盒左右(150mg*7粒)
凯美纳:国产药(盐酸埃克替尼)-- 已上市、已进医保、价格在1399元一盒左右(125mg*21片)
(2)第二代EGFR-TKI的特点为了解决第一代EGFR-TKI药物出现获得性耐药的问题,开发出一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。阿法替尼可不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,可用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
其不良反应较第一代药物发生率高,表现为腹泻和皮肤相关不良事件,以及口腔炎和甲沟炎。
BIBW2992:Afatinib (阿法替尼)-- 已上市、未进医保、价格在7100元/盒左右(40mg/片,28片/盒)
(3)第三代EGFR-TKI的特点因为第二代EGFR-TKI药物EGFR-T790M 和野生型EGFR 的选择性不佳,不良反应也较明显。为了解决上述问题,研发出了第三代的奥希替尼。相对于第一代及第二代药物,可以解决获得性耐药问题,对中枢神经系统有效,不良反应较少。
泰瑞沙:Osimertinib(奥希替尼、AZD9291)-- 已上市、未进医保、价格在51000元/盒左右(80mg*30片,30天用量)
2、ALK抑制剂ALK为间变性淋巴瘤激酶,其可与棘皮动物微管相关类蛋白4(EML4)融合,导致多种基因变异,具有致癌性。
目前,ALK抑制剂主要包括:第一代的克唑替尼;第二代的色瑞替尼、艾乐替尼。
(1)第一代ALK抑制剂第一代ALK抑制剂为克唑替尼,我国于2013年批准用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
赛可瑞:Crizotinib(克唑替尼)-- -- 已上市、未进医保、价格在2.2万元/盒左右(150mg/粒,28粒/盒)。
(2)第二代ALK抑制剂第二代ALK抑制剂为色瑞替尼、艾乐替尼,这两种药物均未在国内上市。第二代ALK抑制剂的化学结构与克唑替尼有很大的差别,能够解决克唑替尼的获得性耐药问题,可用于治疗ALK 阳性、经克唑替尼治疗失败或不能耐受的晚期转移性非小细胞肺癌患者。
3、抗血管生成药物通过抑制新生血管,可以抑制肿瘤的生长及转移,从而达到治疗的目的。
目前用于非小细胞肺癌的抗血管生成药物主要包括:贝伐珠单抗、重组人血管内皮抑制素。贝伐珠单抗为国外原研药物,重组人血管内皮抑制素为我国自主研发的新药。目前,贝伐珠单抗及重组人血管内皮抑制素均已在国内上市。
贝伐珠单抗已通过国家医保谈判,限用于晚期转移性结直肠癌或晚期非鳞非小细胞肺癌。其可与血管内皮生长因子(VEGF)结合,减少微血管的生长并抑制肿瘤转移。贝伐珠单抗的不良反应发生率较高,约有8.4%~21%的患者因不良反应而终止治疗,严重不良反应包括重度或致死性出血。
重组人血管内皮抑制素为血管抑制类生物制品,已通过国家医保谈判。通过抑制血管内皮细胞的迁移而抑制新生血管的形成,而达到抑制肿瘤增殖或转移。可联合长春瑞滨和顺铂(NP)化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。
该药不良反应较轻微,其常见不良反应为心脏反应。肺癌靶向药该怎么选肺癌的靶向治疗仅用于晚期非小细胞肺癌的治疗。对于可以耐受一线药物治疗方案的患者,应优先选择一线药物治疗。
肺癌一代靶向药和二代、三代都分别是怎么回事?
自从肺癌的靶向药用于肺癌的治疗开始,就出现了挺多种肺癌的靶向药,它们可以分为肺癌一代靶向药、肺癌靶向药二代和肺癌靶向药三代。
最早出现的肺癌靶向药物被称为肺癌一代靶向药,包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等。这些药物与靶点的结合并不牢固,结合一段时间就分开了,因此被称为可逆的靶向药物;
最早出现的肺癌靶向药物被称为第一代靶向治疗药物,包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等。这些药物与靶点的结合并不牢固,结合一段时间就分开了,因此被称为可逆的靶向药物。
人们生活中对肺癌还是缺少警惕,早期的一些信号还是不能及时的把握住,因而发现的时候就到中晚期了,而偏偏肺癌又是最容易出现转移的一种,治肺癌的靶向药物选择上就要慎重一些,结合患者的身体情况以及药物出现的副作用来考虑使用。