中国国产第二代FGFR抑制剂ICP-192临床试验招募已经在多个国家展开

2021-02-262848

　　在肺癌、胃癌、胆管癌、膀胱癌、胰腺癌、乳腺癌等多类癌症当中，FGFR突变患者的治疗需求均未能得到满足。常规化疗方案治疗这类患者的缓解率并不理想，患者响应率仅有约10%;靶向治疗药物又比较匮乏，患者的整个治疗过程中缺乏有针对性的手段。

　　基于这样的需求，一款由我国药企自主研发的FGFR抑制剂重磅登场，填补此项治疗空白。

　　目前，这款药物的临床试验已经在包括中国、美国在内的多个国家获批进行，有望为世界患者带来一个全新的治疗“奇迹”!

　　二代FGFR抑制剂ICP-192重磅登场!四大优势,中国制造

　　ICP-192是一款由我国药企自主研发的第二代泛FGFR抑制剂，与以厄达替尼为代表的经典第一代FGFR抑制剂相比，ICP-192具有四大优势。

　　01、更强的特异性

　　对于靶向药物来说，针对靶点的特异性越强、选择性越强，导致的不良反应就越少。ICP-192靶点特异性强，非靶向的毒副作用更低。468种激酶的高通量筛选检测结果显示， ICP-192 在1 µM浓度下对且仅对FGFR 1~4有显著的抑制作用，对于其他激酶并无明显抑制作用，选择性优于同类在研品种。

　　 ICP-192和厄达替尼对比

　　从图中可以明显地看出，厄达替尼(图右)可以对除真正的目标靶点FGFR 1~4以外的许多其他位点产生抑制效果。这种脱靶的毒性会在治疗过程中导致药物对更多正常细胞、正常生理功能的抑制，进而导致更多不良反应的发生。

　　而ICP-192(图左)的选择性更好，不会对靶点以外的其他受体造成抑制，有望获得更好的疗效与更轻微的不良反应。在已经完成的ICP-192 I期安全性临床试验中数据显示：剂量为2~12 mg时ICP-192安全状况良好，大多数不良反应为1~2级，未报告治疗相关的剂量限制性毒性;而试验同时也证实，8 mg剂量时已达到有效药物浓度。

　　02、更持久的药效

　　作为最新的第二代泛FGFR抑制剂，ICP-192的药效更加持久。二代FGFR-TKI的特点在于，能够与FGFR激酶不可逆地共价结合，其特异性与持久性都比第一代FGFR-TKI更强。这种结合方式不会因为药物代谢后浓度降低而解离，因此抑制效果更好，更不容易产生耐药，药效更持久。在同类药物中，同为二代FGFR-TKI的TAS120药效持续时间可达到1年以上。

　　相比之下，一代FGFR-TKI与FGFR激酶的结合为可逆结合，药物有效持续中位时间较短，为4.8~7.5个月不等。

　　 ICP-192药效持久度数据