MET是什么,MET靶点抑制剂谷美替尼片疗效数据更新,缓解率60.9%,更多的同类靶向药物临床试验招募正在进行中

　　与MET相关的各类异常，包括MET扩增、c-MET蛋白过表达以及MET外显子14(ex14)跳跃突变，是驱动肿瘤发生和发展的常见原因之一。大约2%~4%的非小细胞肺癌因MET的异常导致，还有超过20%的EGFR突变型非小细胞肺癌患者，因继发的MET异常而产生了耐药。

　　因此，MET抑制剂的研究一直是非小细胞肺癌靶向药物研究的一个要点。从2020年至2021年初，多款MET抑制剂先后问世，大幅提升了这一类型非小细胞肺癌患者的疗效。

　　至目前，这个靶点仍是临床研究的重要方向。在本年度的美国癌症协会年会(AACR2022)上，一款国产MET抑制剂谷美替尼(谷美替尼片，SCC244片)吸引了我们的注意。这款药物的临床试验公布了Ⅰ/Ⅱ期试验(GLORY试验)的数据，展现出了非常有潜力的疗效。

　　谷美替尼:潜力十足的国产新药

　　根据2022年AACR年会上公开的数据，接受谷美替尼治疗的患者，包括初治或经治患者，整体缓解率为60.9%。其中，未接受过其它治疗的患者(初治患者)的整体缓解率为66.7%，既往已经接受过治疗的患者(经治患者)的整体缓解率为51.9%。

　　整体疾病控制率为82.6%，初治患者疾病控制率88.1%，经治患者疾病控制率74.1%。

　　整体的中位缓解持续时间为8.2个月，初治患者中位缓解持续时间尚未达到，经治患者为5.1个月。研究者表示，尚有71%的患者正在接受治疗，并且对于治疗仍有响应，因此谷美替尼的缓解持续时间还有进一步延长的可能。

　　中位随访5.6个月，整体的中位无进展生存期为7.6个月，初治患者尚未达到，经治患者为5.7个月。

　　研究同样评估了谷美替尼对于部分发生了脑转移的患者的疗效。整体来说，在10例基线存在脑转移的患者当中，8例患者达到了部分缓解，即这部分患者的整体缓解率为80%;5例患者的脑部病灶缩小比例也超过了30%。

　　MET是什么

　　MET是一种基因的缩写，中文名称为酪氨酸激酶受体，由这种基因控制合成的蛋白质名称为c-MET。常见的MET异常类型包括MET过表达、MET扩增和MET 外显子14(ex14)跳跃突变三类。

　　在非小细胞肺癌患者中，MET作为原发致癌突变时的占比并不高，大约在2%~4%;但超过20%的EGFR突变型非小细胞肺癌患者因继发的MET异常而产生了耐药，两者综合起来，MET异常的非小细胞肺癌患者的数量非常庞大。

　　MET异常患者的既往疗效如何

　　整体来说，这类患者对于各种治疗方案的敏感性并不高。根据一项在WCLC上公开的报告，接受克唑替尼治疗的MET外显子14(MET ex14)跳跃突变患者整体缓解率21%，其中半数的患者仅仅持续了2.2个月的治疗，真正能够有效获益的数少数;接受铂类化疗和免疫治疗的患者缓解率更低，分别仅有9%和7%，其中半数的患者持续治疗的时间仅为2.8个月和2.4个月。

　　而MET抑制剂的问世，有力地扭转了这种治疗困境。

　　5款MET抑制剂对比

　　当然，仅仅看谷美替尼这一款药物的数据，我们是很难直观地判断其疗效的。

　　这里，基因药物汇为大家总结并对比了下述5款已经上市或研究已经比较充分的MET抑制剂的疗效。尽管药物试验当中患者的基线情况可能有一定的差异，但也可以帮助大家初步了解这些药物的疗效与潜力。

　　 5款MET靶点抑制剂对比