中国第二款肺癌ROS1阳性靶向药恩曲替尼胶囊(罗圣全、Entrectinib、Rozlytrek)获批上市

　　中国的抗癌新药审批上市速度正以前所未有的速度来到病友们身边!2022年7月，全球第2款不限癌种的靶向药大名鼎鼎的恩曲替尼在中国震撼上市，用于治疗NTRK融合阳性实体瘤患者，仅隔2周，它的第二个适应症也获批了，用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者，国内ROS1+肺癌患者终于迎来了第二款靶向药!

　　ROS1 融合/重排是非小细胞肺癌常见的突变类型之一。中国每年有80多万新诊断的肺癌患者，其中非小细胞肺癌(NSCLC)占约85%，约2%-3%的晚期NSCLC患者存在ROS1融合，最常见的ROS1融合类型是CD74-ROS1。

　　此前，中国的病友只有一款靶向药物--克唑替尼可用。恩曲替尼胶囊(中文大名罗圣全®，Rozlytrek，Entrectinib，RXDX-101)从申报临床到正式获批仅用了三年的时间，不得不说中国的病友们赶上了有药可用的好时代!这款药物也将为中国的病友们带来更多的治疗选择。

　　超60%患者病灶显著缩小!恩曲替尼强效对抗ROS1+肺癌

　　恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡，并且能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。

　　此次获批，主要依据3项I/II期临床研究(ALKA-372-001，STARTRK-1，STARTRK-2)，结果显示，在51名ROS1阳性NSCLC患者中，总缓解率达到78%，完全缓解率达到5.9%。

　　在今年的世界肺癌大会上，恩曲替尼公布的最新的研究数据再次震撼全场。

　　截止2021 年 8 月 2 日，172名可评估的ROS1肺癌患者中，60 名患者 (35%) 存在基线脑转移，112名无脑转移，此外67名为既往未接受过ROS1靶向药的初治患者。

　　结果显示：无论是否存在脑转移，恩曲替尼均显示出强大抗癌活性。

　　总体客观缓解率(ORR)为67.4%;

　　在接受恩曲替尼作为一线治疗的患者中(n=67)，客观缓解率(ORR) 高达 69%;

　　存在基线脑转移的患者中，客观缓解率(ORR)也能达到63.3%，这意味着超过60%的患者，脑部病灶显著缩小30%以上。

　　ROS1融合阳性的非小细胞肺癌

	总体疗效(N=172)	基线脑转移*(n=60)	无基线脑转移*(n=112)	一线治疗(n=67)
ORR(%)	116(67.4%)	38(63.3%)	78(69.6%)	46(68.7%)

　　比如这位幸运的患者M先生，53岁，亚洲人，从不吸烟。2014年5月确诊为非小细胞肺癌，进行肺叶切除手术后进行化疗，不幸的是，仅一年，病情出现了全面进展，纵膈，腹腔多发淋巴结转移，胸膜播散，以及最致命的脑转移。2016年1月，进行了全基因组测序后，发现存在ROS1融合，患者有幸入组恩曲替尼的新药试验，治疗两个周期后，脑部的病灶就缩小了80%以上。

　　恩曲替尼治疗前后对比