国产MET抑制剂谷美替尼片(SCC244)用于治疗MET外显子14(ex14)跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌获批上市

2023-03-103225

　　谷美替尼在中国获批上市

　　2023年3月8日，中国国家药品监督管理局(NMPA)官网发布了公告，附条件批准谷美替尼片(SCC244)的上市申请，用于治疗MET外显子14(ex14)跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

　　除此以外，谷美替尼已经在美国获得了FDA授予的孤儿药资格。

　　根据2022年AACR年会上公开的数据，接受谷美替尼治疗的患者，包括初治或经治患者，整体缓解率为60.9%。其中，未接受过其它治疗的患者(初治患者)的整体缓解率为66.7%，既往已经接受过治疗的患者(经治患者)的整体缓解率为51.9%。

　　整体疾病控制率为82.6%，初治患者疾病控制率88.1%，经治患者疾病控制率74.1%。

　　整体的中位缓解持续时间为8.2个月，初治患者中位缓解持续时间尚未达到，经治患者为5.1个月。研究者表示，尚有71%的患者正在接受治疗，并且对于治疗仍有响应，因此谷美替尼的缓解持续时间还有进一步延长的可能。

　　中位随访5.6个月，整体的中位无进展生存期为7.6个月，初治患者尚未达到，经治患者为5.7个月。

　　研究同样评估了谷美替尼对于部分发生了脑转移的患者的疗效。整体来说，在10例基线存在脑转移的患者当中，8例患者达到了部分缓解，即这部分患者的整体缓解率为80%;5例患者的脑部病灶缩小比例也超过了30%。

　　MET基因突变

　　MET是一种基因的缩写，中文名称为酪氨酸激酶受体，由这种基因控制合成的蛋白质名称为c-MET。常见的MET异常类型包括MET过表达、MET扩增和MET 外显子14(ex14)跳跃突变三类。

　　在非小细胞肺癌患者中，MET作为原发致癌突变时的占比并不高，大约在2%~4%;但超过20%的EGFR突变型非小细胞肺癌患者因继发的MET异常而产生了耐药，两者综合起来，MET异常的非小细胞肺癌患者的数量非常庞大。

　　整体来说，这类患者对于各种治疗方案的敏感性并不高。根据一项在WCLC上公开的报告，接受克唑替尼治疗的MET ex14跳跃突变患者整体缓解率21%，其中半数的患者仅仅持续了2.2个月的治疗，真正能够有效获益的数少数;接受铂类化疗和免疫治疗的患者缓解率更低，分别仅有9%和7%，其中半数的患者持续治疗的时间仅为2.8个月和2.4个月。

　　而MET抑制剂的问世，有力地扭转了这种治疗困境。这里，基因药物汇为大家总结并对比了下述5款已经上市或研究已经比较充分的MET抑制剂的疗效。尽管药物试验当中患者的基线情况可能有一定的差异，但也可以帮助大家初步了解这些药物的疗效与潜力。

　　 MET抑制剂的疗效