吉非替尼是什么药物?了解易瑞沙吉非替尼片的用途和特点
非小细胞肺癌(NSCLC)是一种常见的肺癌类型,占所有肺癌病例的大约85%,吉非替尼是一种针对局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向治疗药物,尤其适用于那些已经接受过化学治疗的患者。本文将全面介绍吉非替尼的药物成分、适应症、用法用量、不良反应、贮存方法、适用人群、药物相互作用、有效期和注意事项等方面的信息,以帮助读者了解这种革命性的肺癌治疗药物。
药物成分
吉非替尼片的主要药物成分是吉非替尼,一种具有抗肿瘤活性的小分子化合物。
适应症
吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC);化学治疗主要包括铂剂和多西紫杉醇治疗;吉非替尼的疗效是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势和中国非对照临床试验的生存数据而确立的。
用法用量
吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服;不推荐用于儿童或青少年,因为对这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究;不需要因患者的年龄、体重、性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。
不良反应
吉非替尼最常见的药物不良反应(ADRs)包括腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率在20%以上,通常出现在服药后一个月内,且通常是可逆性的;大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级);因ADRs停止治疗的患者仅有1%。
贮存方法
吉非替尼片(吉至)应在30℃以下的环境中保存。
适用人群
吉非替尼适用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
药物相互作用
体外试验表明,吉非替尼通过CYP3A4代谢;在健康志愿者中,将吉非替尼与利福平(一种强CYP3A4诱导剂)同时给药,吉非替尼的平均AUC降低83%;将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)合用,吉非替尼的平均AUC增加80%;由于药物不良反应与剂量及作用时间相关,这些结果可能具有临床意义;与能引起胃pH持续升高的药物合用,可使吉非替尼的平均AUC减低47%。
有效期
吉非替尼片的有效期为24个月。
注意事项
1、间质性肺病:接受吉非替尼治疗的患者可能发生间质性肺病,表现为急性呼吸困难、咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和,短期内症状可能加重,并有死亡病例报告;放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影;伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高;处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如有症状加重,应中断吉非替尼治疗并立即进行检查;确认有间质性肺病时,应停止使用吉非替尼并对患者进行相应治疗。
2、肝功能:吉非替尼可能导致肝转氨酶升高,罕有表现为肝炎;建议定期检查肝功能;肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用吉非替尼;如肝转氨酶升高加重,应考虑停药。
3、华法林:已报道在服用华法林的一些患者中出现INR升高及/或出血事件。
总的来说,吉非替尼是一种革命性的非小细胞肺癌治疗药物,尤其适用于那些已经接受过化学治疗的患者,然而,在使用吉非替尼时,患者和医生应注意可能的不良反应和药物相互作用,并密切监测患者的病情。