盐酸厄洛替尼片(Erlotinib、特罗凯、Tarceva)全面简单的分析
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在肿瘤治疗领域，靶向药物的出现被认为是一场真正的革命，厄洛替尼作为一种靶向药物，对于非小细胞肺癌和胰腺癌的治疗具有显著的疗效。本文将为您全面介绍这款神奇药物的各个方面，包括基本信息、作用机制、适用病症、副作用、给药方法以及使用须知。
厄洛替尼基本信息概览
药品名称
通用名称：盐酸厄洛替尼片
商品名称：特罗凯(Tarceva)
英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Eluotini Pian
成分：本品主要成份为盐酸厄洛替尼。
化学名称：厄洛替尼
药物相互作用
厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1，任何通过这些酶代谢或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。
CYP3A4强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢，使其血药浓度升高，与单独使用厄洛替尼相比，酮康唑(200mg每天2次服用5天)通过抑制CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼暴露增加(平均厄洛替尼暴露增加86%)。
厄洛替尼:作用机制与特点
厄洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够逆转性抑制特定类型的EGFR突变，EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长及复制关系密切，厄洛替尼通过抑制EGFR，可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。
药品特点
1. 一代肺癌靶向药，延长无进展生存期;
2. 进口药物，国内医生用药经验丰富;
3. 副作用相对其他同类靶向药物较小。
适应症
1. 非小细胞肺癌：有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌的一线用药;或晚期非小细胞肺癌首次化疗无效后;或作为非小细胞肺癌稳定期的维持用药(4个疗程的含铂化疗方案后)。
2. 胰腺癌：与吉西他滨联用，作为局部晚期或无法切除或转移性胰腺癌的一线用药。
常见副作用
皮疹、腹泻、感觉减退、咳嗽、呼吸困难、食欲减退等。
给药方法和使用须知
每天一次，空腹服用(饭前一小时或饭后2小时)，对于没有上述EGFR驱动基因突变的患者，使用厄洛替尼作为维持疗法要差于安慰剂;另外，如果在服用抑制胃酸分泌药物(如奥美拉唑、西咪替丁等)，建议错开2小时服药。
按照参考用法给药
1. 非小细胞肺癌(有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的)：口服，150 mg，每天一次，直至疾病进展或不可接受的副作用。
2. 复发的非小细胞肺癌：口服，150 mg，每天一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。
3. 非小细胞肺癌的维持治疗：口服，150 mg，每天一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。
4. 胰腺癌：口服，100 mg，每天一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。(与吉西他滨联用)
注意事项：药品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用，厄洛替尼可能存在临床上显著的药物相互作用。
FDA与CFDA评价
- FDA评价：2004年11月19日批准特罗凯用于治疗既往化疗失败的局部进展性或转移性NSCLC患者。
- CFDA评价：2006年4月6日批准。
厄洛替尼作为第一代的EGFR-TKI靶向药(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)，主要在两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗中应用，基于国外一项Ⅲ期临床研究结果得出，本品在有此类药物使用经验的医生指导下使用。
临床研究:BR.21
唯一经全球、多中心、大样本、前瞻性、随机双盲的临床研究，证实能显著延长晚期NSCLC患者总生存(BR.21研究)。
副作用与风险
在使用厄洛替尼治疗的过程中，患者需注意其肺毒性、腹泻、脱水、电解质失衡、肾衰、心肌梗塞/心肌缺血、脑血管意外等风险，并按照医生的建议对症处理，特别提醒孕妇及哺乳期妇女在使用厄洛替尼治疗期间应避免怀孕和哺乳。
厄洛替尼作为一种具有显著疗效的靶向药物，已经在非小细胞肺癌和胰腺癌治疗领域取得了重要成果，然而，它的使用仍需在医生的指导下进行，并严格遵守相关的用药注意事项，在药物治疗过程中，患者需重视可能出现的副作用，并及时与医生沟通调整用药方案。希望通过本文，患者和医生能够更深入地了解厄洛替尼，从而更有效地治疗肿瘤。
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