2024年8月21日中国首个KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞片(Fulzerasib、达伯特/Dupert、GFH925)获批上市
就在近日(2024年08月31日)，我国第一款KRAS G12C抑制剂——氟泽雷塞片终于陆续上市，目前公开定价为¥24900元/瓶(注：该价格仅供参考，具体以医院/药店定价为准)，瞬间在病友群中引起巨大轰动!
氟泽雷塞以一己之力，填补了我国在KRAS G12C靶向药领域的空白，为晚期KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者带来了“一线生机”!
氟泽雷塞:中国首款KRAS抑制剂,填补40年空白
▲图源“stem cells journals”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除
药名名称：氟泽雷塞片(Fulzerasib，GFH925，达伯特®、Dupert®)
研发公司：信达生物
上市时间：2024年8月21日
适应症：适用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。
药物介绍：氟泽雷塞片(Fulzerasib，达伯特®、Dupert®，GFH925)是一款新型口服强效KRAS G12C抑制剂，通过共价且不可逆地修饰KRAS G12C蛋白的半胱氨酸残基，将KRAS G12C突变蛋白锁定在失活状态，从而诱导肿瘤细胞凋亡、细胞周期停滞，最终达到抗癌目的。2024年08月21日，获得国家药品监督管理局批准上市。它是我国首个获批上市的KRAS G12C抑制剂，填补了近40年来，我国在KRAS G12C靶向药领域的空白!
非小细胞肺癌克星-氟泽雷塞,疾病控制率最高可达100%
根据Ⅱ期临床研究(NCT05005234)结果，氟泽雷塞单药治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌，疾病控制率(DCR)高达90.5%(83.7~95.2)，客观缓解率(ORR)达到49.1%(39.7-58.6)。
氟泽雷塞联合西妥昔单抗的II期KROCUS临床研究(NCT05756153)显示，DCR和ORR都大幅提高，其中，疾病控制率(DCR)高达100%，客观缓解率(ORR)也达到80.0%。此外，有1例幸运患者奇迹般地获得了完全缓解(CR)，另有71.4%的脑转移患者也达到了部分缓解(PR)。
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多款抗癌新药让肺癌患者重拾希望,打破KRAS难成药魔咒
KRAS突变存在于肺癌、胰腺癌、结肠癌等癌种中，是史上最“臭名昭著”的靶点，它很少与其他驱动基因突变(如ALK、EGFR等)共存。因而，患者一旦化疗或者免疫疗法失败，几乎没有可用的靶向治疗方案。
不过欣慰的是，近年随着更新的靶向疗法的出现，我们终于有了用靶向药物治疗KRAS突变肺癌的新选择，打破了KRAS突变难成药的魔咒!既往接受化疗或免疫治疗失败的KRAS突变肺癌患者，也终于迎来了逆天改命的希望!
1、Sotorasib
药品名称：Sotorasib(Lumakras，索托拉西布，AMG510)。
作用靶点：KRAS G12C突变。
适应证：适用于成年KRAS G12C突变的局部晚期/转移性非小细胞肺癌的治疗。
药物介绍：Sotorasib是由安进公司研发的一款可特异性且不可逆地抑制KRAS G12C突变的小分子药物。其上市申请于2021年5月28日，获美国食品药品监督管理局(FDA)批准，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，它也是首个获批治疗KRAS突变的靶向药物!
2、Krazati
药品名称：Krazati(Adagrasib，MRTX849，阿达格拉西布)。
作用靶点：KRAS G12C突变。
适应证：既往接受过至少1种以上全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
药物介绍：Krazati是由百时美施贵宝公司研发的一款高选择性、强效的口服KRAS G12C 小分子抑制剂，2022年12月12日获美国FDA加速批准，作为单一疗法和与其他抗癌疗法联合用于治疗晚期KRAS G12C突变非小细胞肺癌，它也成为了第二款获批上市的KRAS G12C抑制剂!
众多在研新药启动临床,KRAS患者曙光降至
除了已获批上市的氟泽雷塞、Sotorasib、Krazati外，中国近期开展了多项KRAS新药的临床试验，并正式开始招募患者包括但不限于肺癌、胰腺癌、结直肠癌、头颈癌、食管癌等癌种!想了解详细入排标准或参加临床试验的患者，可联系医学部，进行初步评估!
【JAB-21822】
①药品名称：JAB-21822。
②临床分期：Ⅱ期。
③治疗线数：一线失败。
④突变基因：KRAS、KRAS G12C。
⑤适合人群：局部晚期或转移性KRAS/KRAS G12C突变非小细胞肺癌，既往未接受过系统治疗，或至少接受过1线标准治疗失败。
⑥新药介绍：JAB-21822是一种强效的、不可逆的KRAS G12C抑制剂，通过共价结合于KRAS G12C的12位突变的半胱氨酸残基上，使KRAS G12C锁定在非活化状态，从而阻断KRAS依赖的信号转导，抑制肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞凋亡。
【D1553】
①药品名称：D1553。
②临床分期：Ⅱ期。
③治疗线数：一线失败。
④突变基因：KRAS、KRAS G12C。
⑤适合人群：局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌(CRC)等。
⑥新药介绍：D-1553是一种具有生物活性的KRAS G12C口服抑制剂，可以选择性、且不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白，使其处于失活状态。
【HJ891】
①药品名称：HJ891胶囊+特瑞普利单抗。
②临床分期：Ⅱ期、Ⅲ期。
③治疗线数：标准治疗失败。
④突变基因：KRAS、KRAS G12C。
⑤适合人群：一线标准治疗失败的KRAS G12C突变阳性的非鳞非小细胞肺癌患者。
【GEC255】
①药品名称：GEC255。
②临床分期：Ⅰ期。
③治疗线数：标准治疗失败。
④突变基因：KRAS G12C。
⑤适合人群：KRAS G12C突变的经治肺癌患者。
⑥新药介绍：GEC255是一种新型小分子药物，具有优异的KRAS G12C靶点结合能力、良好的药理学特性，在KRAS G12C突变的NSCLC患者中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性。
【GH21胶囊】
①药品名称：GH21胶囊。
②临床分期：Ⅰ期。
③治疗线数：标准治疗失败。
④突变基因：KRAS G12C、EGFR。
⑤适合人群：EGFR或KRAS G12C基因突变阳性的肺癌、胰腺癌、结直肠癌、头颈癌、食管癌等患者。
⑥新药介绍：GH21是小分子SHP2抑制剂，具有极强的生物活性，且对多种SHP2点突变体有效。
小编寄语
历经40余载的研发，我国终于迎来了首个KRAS G12C抑制剂——氟泽雷塞的上市，并在不到一个月的时间内，完成了从获批到正式上市的流程，氟泽雷塞的问世成功打破了欧美对KRAS靶向药领域的垄断,中国KRAS突变患者终于迎来了“救命药”!
更加欣慰的是，我国还有多款新药的临床研发正在如火如荼地进行中，矛头直指多款难治性KRAS突变实体瘤，如肺癌、结直肠癌、胰腺癌等!小编也期望未来能有更多的癌症新药获批上市，并逐步纳入医保范畴，让更多晚期无药可用的患者拥有更多的希望与选择!
好消息是，目前我国多项KRAS新药的临床试验，正在招募实体瘤患者，想参加的病友可将治疗经历、近期病理检查或影像学检查结果等资料，提交至医学部，初步评估是否有机会参加临床试验，或申请方舟计划获得免费用药的机会。
参考资料
[1]Gregorc V,et al.KROCUS: A phase II study investigating the efficacy and safety of fulzerasib (GFH925) in combination with cetuximab in patients with previously untreated advanced KRAS G12C mutated NSCLC[J]. 2024.
https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.2024.42.17_suppl.LBA8511
[2]https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20240821175034132.html
[3]https://www.100pei.com/19302.html
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