肺癌_第4页_抗癌药物_全球肿瘤医生网

靶点：

上市情况：

药物种类：

具有KRAS突变的晚期癌症患者。

Vemurafenib(维莫非尼)

用于治疗经 CFDA 批准的检测方法确定的 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

Repotrectinib(洛普替尼）

ROS1阳性非小细胞肺癌患者。在一线治疗中，Repotrectinib达到了82%的有效率，成绩喜人。而作为二线方案，Repotrectinib的ORR也达到了39%，是劳拉替尼的1.44倍，有望接替后者“最后防线”的地位，更长久地延长患者的生存时间。

Alectinib(阿来替尼)

用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，简称 ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。用药剂量：阿来替尼推荐服用剂量为每次4粒(600mg)，每日两次，随餐服用，整粒吞服，禁止打开、碾碎或咀嚼。服用阿来替尼Alectinib后发生呕吐或漏服，不要补吃，第二天再正常吃。

brigatinib(布加替尼)

克唑替尼耐药的患者，180mg剂量组更佳。布加替尼治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌的疗效及探索性分析。9291(奥希替尼)耐药后的患者。布加替尼这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。

奥卡替尼治疗ALK阳性或ROS1阳性且经一线（化疗或克唑替尼）治疗失败的晚期NSCLC患者耐受性、安全性和有效性的Ⅰ期临床试验

奥卡替尼治疗ALK阳性或ROS1阳性且经一线（化疗或克唑替尼）治疗失败的晚期NSCLC患者耐受性、安全性和有效性的Ⅰ期临床试验

期待不久的将来，盐酸恩沙替尼（贝美纳®）早日获批上市，为ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来更优生存获益。

抗瘤谱广，对EGFR各突变亚型均有效

已获批的EGFR TKIs（酪氨酸激酶抑制剂）对非小细胞肺癌患者中常见的EGFR突变有疗效，但对EGFR外显子20插入突变的患者基本上无效。

　波奇替尼对于发生转移及治疗过的EGFR-20ins+患者具有很好的抗肿瘤活性能力

Lurbinectedin（卢比克替定）

Lurbinectedin于2018年获得了FDA孤儿药认定，用于二线治疗小细胞肺癌。

凡德他尼是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3( VEGFR2、3) 、表皮生长因子受体 ( EGFR) 和转染重排( RET) 酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。 2011年4月6日，凡德他尼获得美国食品与药品管理局 ( FDA) 批准用于治疗甲状腺髓样癌( MTC)。该制剂是FDA迄今批准的首个专门用于治疗MTC的靶向药物。

1、在接受含铂类化疗以及PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要全身治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 2、既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者。

Blueprint Medicines Corporation公司开发的一种高效且选择性的口服抑制剂，其靶向致癌RET-融合，抗性突变。主要针对RET变异的晚期实体瘤患者

Icotinib（埃克替尼、凯美纳）

埃克替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该产品适用于治疗EGFR突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌，也可用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，是浙江贝达药业有限公司生产的首个国产小分子靶向抗癌药，一直被视为“国产易瑞沙”。

Erlotinib（尼洛替尼、特罗凯）

1.1 非-小细胞肺癌(NSCLC) 　　特罗凯(埃罗替尼)单药治疗适用于局部晚期或转移性非-小细胞肺癌患者，用基于铂类一线化疗4个疗程后疾病无进展的维持治疗[见临床研究(14.1)]。　　特罗凯单药治疗是适用于局部晚期或转移性非-小细胞肺癌患者既往至少用1次化疗方案失败后的治疗[见临床研究(14.2)]。　　2项局部晚期或转移性NSCLC患者中进行的多中心，安慰剂-对照，随机化，3期一线治疗试验结果显示同时给予特罗凯与基于铂化疗(卡铂 [carboplatin]和紫杉醇[pacli

派姆单抗(Keytruda )

不可切除或转移性黑色素瘤及ipilimumab治疗后病情进展的BRAF V600E突变患者,PD-L1阳性、含铂化疗进行或术后疾病进展的转移性非小细胞肺癌患者

纳武单抗(Nivolumab)

不可切除或转移性黑色素瘤及ipilimumab治疗后病情进展的BRAF V600E突变患者 3 mg/kg ，60分钟以上静脉注射，每两周注射一次

艾乐替尼(Alectinib)

美国FDA批准了Alecensa （alectinib，艾乐替尼）的补充新药申请（sNDA），用于一线治疗具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

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