靶点突变

只有从分子水平对肝癌的本质特征进行分类，才能更合理、精确地对肿瘤进行早期诊断和预后判断，应用分子靶向药物对患者进行个体化的精准治疗。获批的肝癌靶向药如下：

1.Sorafenib (索拉非尼，多吉美)

索拉非尼是一种靶向药物，有两种作用。一是阻止肿瘤生长所需要的新血管，还能靶向促进癌细胞生长的蛋白质，靶点主要有VEGFR-1/2/3、RET、FLT3、BRAF等。

索拉菲尼可以直接抑制肿瘤细胞增殖，也可以作用于VEGFR和PDGFR来抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应，从而遏制肿瘤生长。索拉非尼适用于无法手术或者转移的晚期肝癌的一线治疗。

索拉非尼是一种口服药，每日两次。这种药物最常见的副作用包括手掌或脚掌的疲劳，皮疹，食欲不振，腹泻，高血压，发红，疼痛，肿胀或水疱。严重副作用（不常见）包括血液流向心脏的问题，以及胃或肠穿孔。

2.regorafenib(瑞戈非尼，拜万戈)

瑞格非尼可阻断肿瘤血管生成，也可靶向癌细胞表面的几种蛋白质来阻止癌细胞的生长。是一种口服的多靶点激酶抑制剂，可抑制VEGFR-1，2，3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR，其结构与索拉非尼相似。

2017年12月12日，国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准口服多激酶抑制剂瑞戈非尼用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。每天口服一次，连续3周，然后休息一周，再继续下一周期。

常见的副作用包括疲劳，食欲不振，手足综合症（手脚红肿和刺激），高血压，发烧，感染，体重减轻，腹泻和腹部疼痛。严重的副作用（不常见）可能包括严重的肝损伤，严重出血，心脏血流问题，胃或肠道穿孔。

3.lenvatinib (乐伐替尼，乐卫玛)

Lenvatinib是一个多靶点的药物，乐伐替尼主要靶点包括血管内皮生长因子受体VEGFR1-3，成纤维细胞生长因子受体FGFR1-4、血小板衍生生长因子受体PDGFR-、cKit、Ret等，通过阻止肿瘤形成需要生长的新血管起作用。

今年8月，卫材（Eisai）和默沙东（MSD）的乐伐替尼得到了美国FDA的批准上市。乐卫玛被我国最权威的肿瘤诊疗指南CSCO肝癌指南（2018版）列入了不可手术切除晚期肝癌一线治疗用药。

Lenvatinib通过口服给药，每日一次。这种药物最常见的副作用掌足红肿综合征，皮疹，食欲不振，腹泻，高血压，关节或肌肉疼痛，体重减轻，腹痛或水疱。严重副作用（不常见）可能包括出血问题和尿液中的蛋白质丢失。

4.卡博替尼(Cabozantinib)

卡博替尼（Cabozantinib）是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂，可靶向VEGFR、MET、NTRK、RET、AXL和KIT，它有一个为广大病友更熟知的名字，XL184。

2018年5月29日，FDA批准卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗。批准基于III期临床试验CELESTIAL，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善。

5.nivolumab (纳武单抗，Opdivo)

Opdivo通过靶向阻断PD-1/PD-L1细胞信号通路来帮助人体免疫系统攻击癌细胞（PD-1和PD-L1是存在于人体免疫细胞和某些癌细胞的蛋白质）。通俗说：通过阻断PD-L1蛋白与癌症细胞的结合，阻止了癌细胞的伪装，人体自身的免疫细胞可以识别出癌细胞并进行消除。

2017年9月23日，根据Checkmate-040临床试验，美国FDA批准Opdivo用于索拉非尼（多吉美）治疗失败后的晚期肝癌患者：有效率20%，疾病控制率64%。

6.larotrectinib（拉罗替尼，商品名Vitrakvi）

larotrectinib（大家更熟悉的名字可能是LOXO-101）于2018年11月27日获得FDA批准，用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。这个靶向药不仅疗效显著，还是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效！只要你经过基因检测，存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合，就可选用此款不分瘤种的光谱抗癌神药！

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