时间：2022-07-06 14:32 编辑:全球肿瘤医生网
两款肺癌ALK抑制剂布格替尼(安伯瑞、Brigatinib、布加替尼)和洛拉替尼(劳拉替尼)在国内上市,更多的ALK靶向药物还在路上
目前肺癌位居全球癌症发病率及病死率的首位，其中 85% 以上为非小细胞肺癌( NSCLC) ，而且腺癌比例已经超过了鳞癌，成为非小细胞肺癌的主要类型。
间变性淋巴瘤激酶(ALK) 基因融合是非小细胞肺癌继 EGFR基因突变之后又一重要的驱动基因，是肺腺癌形成和发展过程中至关重要的通路，成为肺腺癌的一种独特分子分型。
ALK 基因融合的发现可谓肺癌精准治疗的典范，克唑替尼作为第一代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂广泛应用于 ALK 阳性的非小细胞肺癌，显示出卓越的疗效。
然而靶向药在国内的紧缺让众多癌症患者不得不面对无药可医的困境。就像广东省肺癌研究所的吴一龙教授曾说过的现实，在十几年前，我们只有一种药，克唑替尼，那个时候我们需要谈合理用药吗?当然不需要，因为没得选择。但是到了今天，当我们有非常多药的时候就必须要谈合理用药的问题了。
的确如此，对于确定为ALK阳性的患者是幸运的，因为针对ALK的靶向药有效率超高，副作用不大，一不注意肿瘤就给吃没了。肺癌中的ALK基因融合突变，大约存在于3%~7%的非小细胞肺癌，患者人数并不多。但具有ALK突变的晚期非小细胞肺癌患者，使用ALK抑制剂阿来替尼或克唑替尼，5年生存率都超过了60%。因此，ALK突变也因其罕见但有效的特点被称为钻石突变。
中国人群肺腺癌ALK融合阳性率为5.1%，而我国EGFR和KRAS均为野生型的腺癌患者中ALK融合基因的阳性率高达30%~42%。对于非小细胞肺癌来说，年轻、女性、亚裔不吸烟的患者较易出现ALK基因突变。
在2022年过半之际，有两款客观缓解率爆表的ALK靶向新药强势登陆中国，以解这一类癌症患者的燃眉之急!那么，无癌家园小编今天就迫不及待地给大家详细介绍这两款热门靶向药!
布格替尼在中国正式获批!ALK肺癌患者迎来全新治疗选择
2022年3月24日，布格替尼(安伯瑞，Brigatinib，又名布加替尼)获国家药监局批准上市，用于ALK阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
布格替尼曾在2017年4月28日获美国FDA批准上市，用于治疗对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。2020年5月22日，FDA再次批准布格替尼一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌的成人患者。
根据国际多中心III期临床研究结果显示：
1.独立评审委员会评估：布格替尼组患者的中位无进展生存期达到24个月，对照组克唑替尼为11个月;
2.研究者评估：布格替尼组患者的中位无进展生存期为30.8个月，对照组为9.2个月;
与克唑替尼相比，布格替尼能够降低57%的疾病进展或死亡风险。
此外，布格替尼针对脑转移的数据也较为突出!
1. 基线有脑转移的患者：布格替尼确认客观缓解率为78%，对照组为26%;
2. 颅内病灶缓解的患者：布格替尼长达27.9个月持续缓解，对照组9.2个月;
3. 无进展生存期：布格替尼为24个月，对照组5.6个月;与对照组相比，布格替尼显著降低疾病进展或死亡风险75%;
4. 一线治疗基线脑转移患者：布格替尼4年总生存率为71%，对照组为44%;与对照组相比，布格替尼降低死亡风险75%。
终于等到了!第三代ALK抑制剂洛拉替尼在中国获批上市
2022年4月28日，辉瑞的ALK抑制剂洛拉替尼(又名劳拉替尼)获国家药品监督管理局(NMPA)批准上市，用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌。这也是国内首款获批的第三代ALK 抑制剂。
根据洛拉替尼治疗中国患者的临床试验数据，仅接受过克唑替尼治疗的患者，接受劳拉替尼治疗，整体缓解率为70.1%，其中完全缓解率11.9%;基线存在脑转移的患者，颅内病灶的整体缓解率为80.6%，完全缓解率高达52.8%。
而接受过其它ALK抑制剂治疗的患者，接受劳拉替尼治疗的整体缓解率为47.6%，其中完全缓解率为4.8%;基线存在脑转移的患者，颅内病灶整体缓解率为47.6%，其中完全缓解率为28.6%。
目前无癌家园有多款针对ALK突变的靶向药(仅展示部分)正在招募中
想要评估病情是否符合上述招募条件可将病理报告、治疗经历及出院小结等提交至无癌家园医学部进行初步评估!
拓展阅读
目前，在我国上市的ALK抑制剂总共有6款，详见下图。
国内多款ALK抑制剂来袭,肺癌靶向药进入井喷时代
截止到目前，中国正在进行临床试验的ALK抑制剂共有12款。
其中，齐鲁制药的二代ALK抑制剂伊鲁阿克已经申报上市，有望年内获批。 二代ALK抑制剂中，首药控股的SY-707、正大天晴的TQ-B3139、复创医药的复瑞替尼、轩竹医药的XZP-3621正处于临床III期阶段;另外，泽璟生物的奥卡替尼、再鼎医药的Repotrectinib(瑞波替尼，TPX-0005)和正大天晴的TQ-B3101，处于临床II期阶段。 在全球范围内，最新的四代ALK抑制剂已经获批进入临床阶段。
靶向治疗是致癌基因驱动的恶性肿瘤的新疗法， 在非小细胞肺癌治疗中取得了巨大成就，尽管未来仍存在许多挑战，但目前 ALK 阳性非小细胞肺癌的研究结果表明，恶性肿瘤的治疗已经多样化，未来 ALK阳性非小细胞肺癌将可能步入慢性病管理时代。
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