时间：2016-03-03 11:28 编辑:全球肿瘤医生网
肿瘤靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异（包括基因、酶、信号转导等不同特性），抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。以下为常见肿瘤的靶向抗体药和注意事项：
非小细胞肺癌靶向药
1. 吉非替尼 （gefitinib tablet）国内已上市
靶点：EGFR
治疗：EGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC
不良反应：结膜炎、间质性肺病
2. 厄洛替尼 （Erlotinib）国内已上市
靶点：EGFR、PDGFR、c-Kit
治疗：既往化疗失败的 非小细胞肺癌、晚期胰腺癌（中国未获批）
不良反应：间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常
3. 埃克替尼 （凯美纳 Icotinib ）国内已上市
靶点：EGFR
治疗：化疗失败的 非小细胞肺癌
不良反应：较轻
4.克唑替尼 （塞克瑞 Crizotinib）国内已上市
靶点：ALK、cMET、RON
治疗：ALK 阳性 非小细胞肺癌
不良反应：视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长
5. 阿法替尼 （Afatinib）国内未上市
靶点：EGFR、HER2、HER4
治疗：非小细胞肺癌，HER2 阳性晚期乳腺癌
不良反应：肾损伤、QT 间期延长
6. 色瑞替尼 （ Ceritinib）国内未上市
靶点：ALK、IGF1R
治疗：对克唑替尼耐药的 非小细胞肺癌
不良反应：疲劳、肝毒性
7. Alecensa (alectinib) 国内未上市
靶点：间变性淋巴瘤激酶(ALK)
治疗：ALK 阳性 非小细胞肺癌
不良反应：疲劳、便秘、肿胀（水肿）和肌肉疼痛
8. AZD9291通用名就是叫Tagrisso 国内未上市
靶点：T790M基因突变
治疗：AZD9291主要用于治疗晚期非小细胞肺癌，是针对T790M基因突变的TKI类靶向药物。不良反应：AZD9291 的副作用较轻微，主要是皮肤红疹、指甲变色及腹泻等。
9. 雷莫芦单抗 （Ramucirumab）国内未上市
靶点：VEGFR-2
治疗：IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗
注意事项：中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻，伤口不愈合。
另外，PD-1抑制剂（靶点PD-1）：包括施贵宝的Opdivo(nivolumab)， 默沙东的Keytruda， 百济神州 PD-1抑制剂 单克隆抗体 BGB-A317。对非小细胞肺癌患者均有很好的疗效。据调查，国内使用PD-1最多的是肺癌；其次是肝癌，之后是黑色素瘤，肾癌，肠癌。（国内未上市）
FDA已批准Cyramza联合多西他赛，用于既往经含铂化疗治疗后病情恶化的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，临床疗效较好。（国内未上市）
乳腺癌靶向药
1. 曲妥珠单抗 (Trastuzumab，赫赛汀）国内已上市
靶点：Her2 基因调控的 P185 糖蛋白
治疗：Her2(+) 晚期乳腺癌，早期乳腺癌术后辅助治疗
不良反应：容易发生过敏；与阿霉素联合心脏毒性增加，有心衰率可能。无明显胃肠和骨髓毒性。
或曲妥珠单抗抗体-药物偶联物（Kadcyla）
靶点：Her2
治疗：曲妥珠单抗和紫杉烷类化疗无效或 6 月内复发的 Her2(+) 转移性乳腺癌
不良反应：肝毒性、血小板减少、神经毒性、间质性肺病或肺炎
2. 帕妥珠单抗 （Pertuzumab）国内已上市
靶点：Her2
治疗：与曲妥珠单抗和多西他赛联合用于转移性 Her2(+) 乳腺癌
不良反应：伴或者不伴发热的中性粒细胞缺乏、过敏反应、左心室功能失常
3. 拉帕替尼 ( lapatinib）国内已上市
靶点：HER-1、HER-2
治疗：HER2 阳性乳腺癌
不良反应：肝毒性、LVEF 下降
4. 帕博西尼 ( palbociclib) 国内未上市
靶点：CDK-4、CDK-6
治疗：HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌
不良反应：骨髓抑制、血栓
5. 依维莫司 （everolimus ）国内已上市
靶点：HR+ HER2
治疗：发生内脏转移的绝经后HR+ HER2-乳腺癌患
不良反应：口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等
6. 来那替尼/诺拉替尼（Neratinib）国内未上市
靶点： HER2
治疗：HER2阳性转移性乳腺癌
不良反应：腹泻
7. 贝伐单抗 国内已上市
靶点： HER2
治疗：HER2阳性转移性乳腺癌
不良反应：出血、胃肠道穿孔、动脉血栓
8. 舒尼替尼 （索坦Sunitinib）国内未上市
靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3
治疗：乳腺癌，小细胞肺癌，肾癌和胃肠道间质瘤
不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘
胃肠肿瘤靶向药
1. 瑞格非尼 （Regorafenib）国内未上市
作用靶点：VEGFR2、TIE
治疗：转移性结直肠癌，GIST
不良反应：出血、高血压
2. 阿帕替尼 （Apatinib） 国内已上市
作用靶点：VEGFR2
治疗：晚期胃癌，进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌
不良反应：出血，血小板降低
3.Cyramza及Cyramza+紫杉醇化疗联合疗法用于晚期或转移性胃癌和胃食管交界腺癌（GEJA）的治疗 （国内未上市）
4.舒尼替尼（Sunitinib） 国内未上市
靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3
治疗：肾癌和胃肠道间质瘤
不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘
5.雷莫芦单抗 （Ramucirumab）国内未上市
靶点：VEGFR-2
治疗：IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线治疗
注意事项：中性粒细胞缺乏性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻，伤口不愈合。
6. 伊马替尼（imatinib）国内已上市
作用靶点：Bcr-Abl，C-KIT， PDGFR
治疗：GIST胃肠道间质瘤
不良反应：较轻
肾癌靶向药
1.帕唑帕尼 国内未上市
靶点：VEGFR,PDGFR,KIT
治疗:一线转移的肾细胞癌
血细胞异常,手、脚酸痛,口舌生疮,骨髓抑制,恶心和疲劳
2. 索拉非尼 （Sorafenib） 国内已上市
作用靶点：VEGFR、DGFR
治疗：不能手术的肾癌、肝癌
不良反应：手足综合征、低磷血症
3. 舒尼替尼 国内未上市
作用靶点：VEGFR、DGFR
治疗：转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的 GIST
不良反应：全身乏力发热
4. 帕唑替尼
作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
治疗：晚期肾癌、软组织肉瘤
不良反应：肝毒性、头发脱色
5. 阿西替尼 国内已上市
作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
治疗：晚期肾癌
不良反应：高血压、血液高凝、胃肠穿孔
6.PD-1抑制剂：包括施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab)， 默沙东的Keytruda， 百济神州 PD-1抑制剂 单克隆抗体 BGB-A317
靶点：PD-1
治疗：黑色素瘤、肺癌和肾癌的治疗。其它实体瘤的治疗也在临床试验中。
注意事项：不良反应少，瘙痒,皮疹,疲劳,恶心,咳嗽,便秘,关节痛。
7.舒尼替尼（Sunitinib）国内已上市
靶点：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3
治疗：肾癌和胃肠道间质瘤
不良反应：疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘
8.依维莫司 （everolimus ）国内已上市
靶点：HR+ HER2
治疗：晚期转移性肾细胞癌
不良反应：口腔炎、皮疹、疲劳、非感染性肺炎、高血糖等
甲状腺癌靶向药
1. 凡德他尼 （Vandetanib） 国内未上市
作用靶点：EGFR、VEGFR
治疗：甲状腺髓样癌
不良反应：QT 间期延长、缺血性脑血管事件
2. 卡博替尼(Cabozantinib) 国内未上市
作用靶点：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
治疗：转移性甲状腺髓样癌
不良反应：动脉血栓事件、伤口裂开、高血压
3. 乐伐替尼(Lenvatinib) 国内未上市
作用靶点：VEGFR
治疗：晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌
不良反应：高血压、脑病
其它的血管生成抑制剂：阿西替尼（axitinib）、索拉非尼（sorafenib）、二磷酸莫替沙尼（motesanib diphosphate）、舒尼替尼（sunitinib）；EFGR抑制剂：吉非替尼（gefitinib）；环氧酶-2：塞来昔布（celecoxib）；抗血管生成复合物：沙利度胺（thalidomide）、雷利度胺（lenalidomide）也常被推荐治疗甲状腺癌。
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