时间:2018-07-16 18:55 编辑:全球肿瘤医生网
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【通用名称】 | 依维莫司(Everolimus) |
【药品名称】 | Afinitor |
【英文名称】 | Afinitor |
【汉语拼音名称】 | Yiweimosi |
【靶点】 | mTOR |
【主要成分】 | 依维莫司 |
【适应症】 | 1、舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌。 2、需治疗但无法根治性手术切除的伴结节性硬化的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。治疗SEGA的疗效是根据SEGA的体积改变来确定的。尚未证明飞尼妥1可使SEGA患者临床获益例如改善肿瘤相关症状、延长总生存时间。 |
【药品性状】 | 飞尼妥为白色或类白色片剂。 |
【用法用量】 | 1、5mg每天1次有或无食物。 2、治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。 3、对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5mg每天1次。 4、如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次;如耐受考虑增加至5mg每天1次。 5、如需要CYP3A4的强诱导剂,增加AFINITOR剂量5mg增量至最大20mg每天1次。 |
【注意事项】 | 1、非-感染性肺炎:监查临床症状或放射学变化;曾发生致命性病例.用剂量减低或停药处理直至症状解决,和考虑皮质甾体。 2、感染:增加的风险感染,某些致命性。监视征象和症状,和及时治疗。 3、口腔溃疡:口溃疡,口炎,和口粘膜炎是常见处理包括口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。 4、实验室检验改变:可能发生血清肌酐,血糖,和脂质的升高。还可能发生血红蛋白,嗜中性,和血小板减低。治疗前和以后定期监测肾功能,血糖,脂质,和血液学参数。 5、免疫接种:避免活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。 6、妊娠中使用:当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。 |
【不良反应】 | 最常见不良反应(发生率 30%)是口炎,感染,虚弱,疲乏,咳嗽,和腹泻。 |
【禁忌】 | 对活性物质,对其它雷帕霉素衍生物,或对任何辅料超敏性。超敏性反应比阿姆纤维症状包括,单不限于,过敏,呼吸困难,脸红,胸痛,或胸血管水肿(如,气道或舌肿胀,有或无呼吸损伤)用依维莫司和其它雷帕霉素衍生物曾观察到。 |
【药理毒性】 | 依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维 莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核 生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外 和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。 |
【药物过量】 | 尚不明确。 |
【贮藏】 | 密封保存 |
【孕妇及哺乳用药】 | 哺乳母亲:停止药物或哺乳,考虑药物对母亲的重要性。 |
【有效期】 | 暂定36个月 |
【批准文号】 | 注册证号H20130064 |
【企业名称】 | 诺华 |
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用药风险:同样的疾病不一定都适合新药治疗,全球肿瘤医生网医学顾问可以联合国内外医生,为患者提供病历会诊和评估,分析患者是否适合新药以及适合什么药物治疗,避免盲目购买新药。
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抗癌药均为处方药,境外医院、诊所或药店买药均需要医生看诊后出具处方才能购买,没有境外医生或国内医生处方购买药物均为非法。 患者可以把病历资料提交给全球肿瘤医生网,通过全球肿瘤医生网联系美国、新加坡、香港、印度等境外医院和专家进行会诊或评估;确认可以使用新药治疗后,全球肿瘤医生网协助患者前往境外医院看诊;患者看诊后可以在当地医院治疗,或者凭处方购买药物回国治疗,一般只能开出3个月的药量。
1、 怎样判断自己是否适合新药治疗?
答:上市的新药,例如pd1或者靶向药,并不适合所有患者。靶向药物需要通过基因检测和临床医生综合判断是否适合使用。Pd1需要通过检测微卫星不稳定和pdl1受体,判断是否适合使用。
2、基因检测发现基因突变有相关药物,是否可以使用?
答:即使基因检测发现某种靶向药物可以使用,临床医生也要通过综合判断才能决定。如果FDA已经批准适合某种癌症,大多情况下可以使用;如果FDA还没有批准,就需要医生根据患者的治疗经过和目前病情判断是否使用。
3、靶向药物有效率是多少?
答:靶向药物不是神药,目前靶向药物效果最好的是肺癌领域,部分患者可以获得长期缓解,但许多其他癌症患者,使用靶向药物,效果因人而异。
4、PD1药物有效率是多少?
答:Pd1药物对于pdl1受体阳性高的患者,有效率非常高,但隐性的患者有效率1%左右,使用pd1治疗的患者平均有效率20-30%。
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