全球肿瘤医生网提醒患者：国内细胞免疫治疗技术，包括cart细胞，树突细胞疫苗，NK细胞，TILs细胞，TCR t细胞治疗，癌症疫苗等技术均处于临床试验阶段，未获准在医院正式使用。国内患者可以参加正规临床试验，在医生的监管下使用，全球肿瘤医生网不推荐患者贸然尝试任何医疗机构和研发机构的收费治疗。
【通用名】Dabrafenib
【商品名】Tafinlar
【研发公司】葛兰素史克
【中文名】达拉非尼（甲磺酸达拉非尼胶囊）
【适应症】不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤。
【剂型规格】本品为胶囊剂，有50mg和75mg两种规格。
【活性成分】Dabrafenib甲磺酸盐
【使用限制】TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。
【用法用量】
(1)开始用TAFINLAR治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。
(2)推荐剂量是150 mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。
【禁忌证】无。
【注意事项】
(1)新原发性皮肤恶性.病：开始治疗前，用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。
(2)在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。
(3)严重发热性药物反应：不用TAFINLAR如发热101.3F或发生并发发热。
(4)高血糖：预先存在糖尿病或高血糖患者中监，视血清糖水平。
(5)葡萄膜炎和虹膜炎：常规监，视患者视力症状。
(6)葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏：严密监，视溶血性贫血。
(7)胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜力女性对胎儿潜在风险。TAFINLAR可能使激素避孕药疗效较低和应使用另外避孕方法。
【不良反应】对TAFINLAR最常见不良反应(20%)是角化过度，头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。
【药物相互作用】
(1)不建议同时给予CYP3A4或CYP2C8的强抑制剂。
(2)不建议同时给予强CYP3A4或CYP2C8诱导剂。
(3)增加胃pH药物可能减低dabrafenib浓度。
(4)与药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，或CYP2B6的敏感底物同时使用可能导致这些药物疗效丧失。
【在特殊人群中使用】
(1)哺乳母亲：终止药物或哺乳.
(2)有生殖潜能女性和男性：忠告女性患者治疗期间和终止治疗后4周使用高效避孕。忠告男性患者对受损的精子发生的潜能。
【副作用】
接受曲美替尼与Tafinlar联用参加者报道的最常见副作用包括发热，畏寒，疲倦，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿(手和足肿胀)，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘和肌肉痛。临床试验期间，当曲美替尼与Tafinlar联合使用发热的发生率和严重程度增加。
严重副作用包括出血，凝块形成，心衰，皮肤问题和眼问题。Tafinlar的严重副作用之一皮肤新鳞状细胞癌的发展当药物与曲美替尼联合使用时减少；这与这些两个药物在靶向分子通路的作用一致。
【生物活性】Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
【体外研究】Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。
【体内研究】Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。
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