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乳腺癌靶向治疗是一种有效的治疗方案，其特异性强，毒副作用小，基本上不损伤正常组织。伴随药理学和分子生物学研究的深入，靶向药物的研究和应用取得了突破性进展，拉帕替尼就是其中一种，FDA最早于2007年批准上市，已有十多年的时间，可分别联合卡培他滨和来曲唑联合治疗HER2阳性乳腺癌患者，给很多不幸的患者带来了福音。
拉帕替尼是喹唑啉衍生物，一种口服新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，可同时作用于EGFR和HER2两个靶点。拉帕替尼口服耐受性好，能够透过血脑屏障，其联合化疗药物对于乳腺癌脑转移患者疗效较好。目前拉帕替尼联合卡培他滨主要应用于曾接受过化学药物和曲妥珠单抗治疗的HER2过表达患者。
Blackwell等研究显示，联合曲妥珠单抗和拉帕替尼这两种靶向药物治疗一线治疗后进展的HER2阳性乳腺癌患者效果优于单独使用拉帕替尼。其主要表现在无进展生存明显延长，临床获益率明显提高，总生存有明显改善的趋势。双靶向治疗成为全球研究热点。NSABP B-41研究主要针对HER2阳性乳腺癌患者，该研究比较了曲妥珠单抗、拉帕替尼联合化疗及两者合用新辅助治疗的疗效，结果显示，双靶向药物相比单靶向药物病理完全缓解率明显提高，但拉帕替尼的疗效低于曲妥珠单抗。此外，拉帕替尼也表现出了心脏毒性，但与曲妥珠单抗相比毒性较轻。
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