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Prexasertib（LY2606368）是一种细胞周期检查点激酶（1/2）抑制剂，对29％的卵巢癌患者有效且耐受，包括可测量、复发风险高的患者。
在一项开放标签、单中心、概念验证II期研究中，意向治疗人群（ITT）中，28位患者中有29％部分缓解（PR），符合主要终点。在24例可评估的患者中，治疗的中位持续时间为7.4个月，PR率为33％。应答者的中位治疗时间为11.4个月。3例患者的治疗仍在进行中，分别治疗了12.5、13.5和16.5个月。
研究中，28名成年女性，每14天接受一次105 mg / m2的静脉内prexasertib单药治疗，28天为一个周期，直至疾病进展，不可接受的毒性，或自动退出。
19例铂类耐药或铂类治疗无效患者中6例部分缓解，5名患者病情稳定至少6个月，中位治疗时间9.5个月。研究者确定，58％的铂类耐药或铂类治疗无效患者prexasertib治疗临床获益。可评估人群的中位无进展生存期为7.4个月。24名可评估患者中有19名（79％）发生疾病进展事件，另一名患者死于肿瘤进展。在后期探索性分析中，其中92％也具有PR或稳定疾病超过6个月。
常见不良反应是中性粒细胞减少（93％），白细胞计数减少（82％），血小板减少（25％）和贫血（11％）。3/4级不良反应是没有生长因子支持的瞬时中性粒细胞减少症（79％），中位持续时间为6天。
http://www.onclive.com/web-exclusives/prexasertib-promising-in-brca-wildtype-ovarian-cancer
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