西妥昔单抗靶向药物介绍

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【通用名称】西妥昔单抗(Cetuximab)

【药品名称】爱必妥

【英文名称】 Erbitux

【汉语拼音名称】 Aibituo

【靶点】 EGFR (HER1/ERBB1)

【主要成分】本品每50ml溶液含：活性成分：西妥昔单抗 100mg 其他成分：磷酸二氢钠20mg；磷酸氢二钠66mg；氯化钠424mg；注射用水加至50ml

【药品性状】本品为注射用溶液，无色，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒

【用法用量】建议在经验丰富的实验室按照验证后的方法检测EGFR；西妥昔单单抗必须在有使用抗癌药物经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后一小时内，必须密切监察患者的状况，并必须配备复苏设备。首次注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。本品每周给药一次。初始计量为400mg/㎡体表面积，其后每周250mg/㎡体表面积。初次给药时，建议滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过5ml/min。建议在经验丰富的实验室按照验证后的方法检测EGFR；西妥昔单单抗必须在有使用抗癌药物经验的医师指导下使用。在用药过程中及用药结束后一小时内，必须密切监察患者的状况，并必须配备复苏设备。首次注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，建议在随后每次使用本品之前都对患者进行这种治疗。本品每周给药一次。初始计量为400mg/㎡体表面积，其后每周250mg/㎡体表面积。初次给药时，建议滴注时间为120分钟，随后每周给药的滴注时间为60分钟，最大滴注速率不得超过5ml/min。

【适应症】本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子（EGF）受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

【注意事项】本品常可引起不同程度的皮肤毒性反应，此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25％，但疗效和安全性相近，无需根据性别调整剂量。因本品能透过胎盘屏障，可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力，故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前，儿童禁用。严重的输液反应发生率为3%，致死率低于0.1％。其中90%发生于第1次使用时，以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续用药阶段，故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服用抗组胺药物，若发生严重的输液反应需立即停止输液，静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。部分患者应禁止再次使用本品。此外，在使用本品期间如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确系肺间质疾病，则禁用并进行相应的治疗。

【不良反应】不良反应大多可耐受，最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应（痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等）多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受本品单药治疗和本品与伊立替康联合治疗的患者中，分别为5%和10%的患者因不良反应退出。

【禁忌】已知对西妥昔单抗有严重超敏反应(3级或4级)的患者禁用本品。

【药理毒性】毒理研究长期用药毒性发育不良：在猕猴中进行的长达26 周的研究中，西妥昔单抗引起了发育异常。发育异常的特征主要是生长板软骨增厚、软骨下骨板形成和生长板血管侵入受到抑制。根据平均血清浓度可知产生这一效应的剂量≥0.8 倍的人类治疗剂量，而且暴露水平略低于预期的人类临床暴露剂量。但是，值得注意的是发育异常只发生于具有开放性生长板的生长活跃的动物。因为西妥昔单抗最有可能给予具有封闭性生长板的成年患者，因此在临床人群中不太可能出现发育异常。肾功能：在正常的猕猴中，采用西妥昔单抗每周给药一次或两次，最长至26 周，对肾功能未产生可测量的影响，而且在家兔中给予两次剂量高达100 mg/kg（大约是临床建议剂量的80 倍）的西妥昔单抗后，在肾脏中也没有发生蓄积。在家兔中采用肾功能不全模型进行的毒性研究显示西妥昔单抗没有加剧牛血清白蛋白引起的肾小球损伤或者由顺铂引起的肾小管损伤。白蛋白：在雄性猕猴中，将西妥昔单抗以10 mg/kg 的剂量每周给药两次或者以50 mg/kg 的剂量每周给药一次，26 周后，白蛋白和白蛋白/球蛋白比值出现了具有统计学显著性意义的降低，而球蛋白出现了具有统计学显著性意义的增加。停药后，这些效应都是可逆的。因为这些终点参数都保持在正常参考值范围之内，因此认为这些改变不具有临床意义。凝血：在猕猴中进行的长达26 周的非临床毒理学研究中发现包括血小板计数、凝血酶原和活化的部分凝血活酶时间在内的血液学或凝血参数都没有发生变化。在家兔中采用凝血模型探讨了西妥昔单抗对血栓形成的影响，结果显示相对于西妥昔单抗赋形剂对照给药的动物，西妥昔单抗组动物的血块形成速度或其它任何一种血液学参数都没有改变。一般药理伤口愈合：在家兔中研究了西妥昔单抗对圆形伤口愈合的影响。在家兔中，在两个星期的时间内，给予五次剂量在2-50 mg/kg 范围内的西妥昔单抗后，表皮细胞再生延迟，而且观察到具有剂量依赖关系的趋势。对伤口愈合的影响程度与给予皮质类固醇时产生的效应相似。给予动物2 mg/kg 或10mg/kg 的西妥昔单抗，停药后，伤口完全闭合。2 mg/kg 的较低剂量大约相当于建议的临床剂量。在家兔中还对另外一个更灵敏的线性伤口愈合模型进行了研究。在0.5－2 mg/kg 范围内的三个剂量的西妥昔单抗都可以导致伤口的抗张强度出现具有剂量依赖性的、显著性的降低，从而使伤口愈合延迟。0.5 mg/kg 的低剂量比临床建议剂量低5 倍。因为在家兔中，在低于临床建议剂量的剂量水平上即观察到了伤口愈合效应，因此应该密切关注在人类西妥昔单抗对伤口愈合产生的不良影响，避免该类人群使用。在猕猴中，西妥昔单抗对线性切口愈合的影响具有高度的变异性，而且不存在明确的剂量效应关系。高血压：在猕猴中以高达50 mg/kg 的剂量每周给药两次，结果显示西妥昔单抗对血压没有影响。

【药物过量】尚不明确。

【孕妇及哺乳用药】 EGFR参与胎儿的发育，已有的研究发现其它的IgG1抗体可以通过胎盘屏障，故虽然没有进行西妥昔单抗相关的动物研究，且没有孕妇或哺乳期妇女应用本品的足够数据，但仍强烈建议孕妇仅在其可能获得利益大于对胎儿的潜在风险时才能接受本品的治疗。由于未知西妥昔单抗是否会分泌到乳汁中，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后1次用药后1个月内不要哺乳。

【贮藏】本品应贮藏在冰箱中（2～8℃），禁止冰冻。开启后应立即使用。

【有效期】 24个月

【批准文号】注册证号S20050095

【企业名称】默克里昂

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