nivolumab（Opdivo，纳武单抗）靶向药物介绍

PD-1【英文商品名】Opdivo
【英文通用名】Nivolumab
【别名】ONO-4538、BMS-936558、MDX1106
    【中文名】纳武单抗
    【公司】百时美施贵宝
    【国外获批适应症】黑色素瘤、肺癌
    PD-1(programmed death 1)程序性死亡受体1，是一种重要的免疫抑制分子。PD-1主要在激活的T细胞和B细胞中表达，功能是抑制细胞的激活。肿瘤微环境会诱导浸润的T细胞高表达PD-1分子，肿瘤细胞会高表达PD-1的配体PD-L1和PD-L2，导致肿瘤微环境中PD-1通路持续激活，T细胞功能被抑制，无法杀伤肿瘤细胞。抗人PD-1单克隆抗体可以阻断这一通路，恢复T细胞的功能，使这些细胞能够继续杀伤肿瘤细胞。
    纳武单抗OPDIVO(nivolumab)获美国FDA扩展批准治疗肺癌
    2015年6月22日，美国FDA同意审评百时美施贵宝PD-1抑制剂OPDIVO(nivolumab)纳武单抗作为一款治疗药物用于先前有过治疗的晚期鳞状非小细胞肺癌(NSCLC) 患者。FDA还表示，它将以优先审评程序对这款药物的上市申请予以审评。在获批用于晚期鳞状非小细胞肺癌、成为首款免疫治疗药物之后，其将拥有良好的机会。

　　Opdivo纳武单抗适应证和用途
    OPDIVO纳武单抗是一个人程序死亡受体-1(PD-1)适用为阻断抗体治疗有以下患者：
    ⑴有不能切除货转移黑色素瘤和易普利姆玛[ipilimumab]和，如BRAF V600突变阳性，一种BRAF抑制剂后疾病进展患者的治疗。
    这个适应症是根据肿瘤反应率和反应的持久性加速批准下被批准。对这个适应证的继续批准可能取决于验证和在验证试验中临床获益的描述。
    ⑵用基于铂化疗或后有进展的转移鳞状非小细胞肺癌。
    【规   格】注射液:40 mg/4 mL和100 mg/10 mL溶液在一次性小瓶中
    【纳武单抗用法用量】OPDIVO的推荐剂量是每2周历时60分钟静脉输注给予3 mg/kg直至疾病进展或不可接受毒性。
    【不良反应】有黑色素瘤患者中最常见不良反应(≥20%)是皮疹。
    在有晚期鳞状非小细胞肺癌患者中最常见不良反应(≥20%)是疲乏，呼吸困难，肌肉骨骼痛，食欲减退，咳嗽，恶心，纳武单抗规格和便秘。
    【纳武单抗注意事项】免疫介导不良反应：根据反应严重程度给予糖皮质激素。
    ⑴ 免疫介导肺炎：对中度不给和对严重或危及生命肺炎永久终止。
    ⑵ 免疫介导结肠炎：不给对中度或严重和对危及生命结肠炎永久终止。
    ⑶ 免疫介导肝炎：监视对肝功能中变化。对中度不给和对严重或危及生命转氨酶或总胆红素升高永久终止。
    ⑷ 免疫介导肾炎和肾功能不全：纳武单抗疗效监视在肾功能中变化。对中度不给和对严重或危及生命血清肌酐升高永久终止。
    ⑸ 免疫介导甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进：监视甲状腺功能变化。需要时开始甲状腺激素替代。(5.5)
    ⑹ 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告对胎儿潜在风险和使用有效避孕。
    【纳武单抗贮    藏】冰箱2°C至8°C(36°F-46°F)下贮存OPDIVO。用前在原始包装避光保护OPDIVO纳武单抗。不要冻结或摇动。